二氫嘧啶類鈣離子通道阻滯劑是最常用的抗高血脂抗生素。
1、鈣離子通道阻滯劑臨床應(yīng)用的主要問題：
單一使用鈣離子通道阻滯劑增加血糖的有效率僅在50%左右，研究發(fā)覺藥學(xué)基因組學(xué)的差別是導(dǎo)致效果差別的主要誘因之一。
2、鈣離子通道阻滯劑的抗生素基因?qū)W特征：
鈣離子通道阻滯劑主要通過與細(xì)胞膜電流依賴L型鈣離子通道的α1亞基結(jié)合，阻滯細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，減緩血管平滑肌的激動-收縮偶聯(lián)，減少阻力血管的收縮反應(yīng)，達(dá)到增加血糖的療效。常見的抗生素有硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。
細(xì)胞膜電流依賴L型鈣離子通道是由α1、β、α2、δ、γ等五個亞基構(gòu)成的復(fù)合體。α1亞基是其主要原件，具有4種亞型：α1S（Cavl.1）、α1C（Cavl.2）、α1D（Cavl.3）、α1F（Cavl.4），其中α1C是心血管系統(tǒng)最常見的α1亞基的亞型。α1C亞型是二氫嘧啶類鈣離子通道阻滯劑調(diào)節(jié)心血管功能和增加血糖的主要作用靶向。其編碼基因為鈉離子鉀離子通道阻滯劑，具有基因多態(tài)性，在其62種多態(tài)性中，有7個位點、、、、、和＞A與高血糖和鈣離子通道阻滯劑降糖效果有關(guān)。相關(guān)性最為明顯的位點是/T，有研究發(fā)覺，等位基因攜帶者對鈣離子通道阻滯劑大多不敏感鈉離子鉀離子通道阻滯劑，在服藥4周后，突變型純合子血糖達(dá)標(biāo)率僅為20%，而TT野生型純合子和GT突變型雜合子血糖達(dá)標(biāo)率是55%。
另外，心房鈉尿肽前A編碼的基因/T突變，對氨氯地平常年效果有影響。
3、鈣離子通道阻滯劑個體化服藥