心率失常抗生素
I類:Na+通道阻滯劑IA類(中速):阻斷活化和開放期的快Na通道第三類鉀通道阻滯劑,延長動作電位時長和有效不應期,但是也可能過度延長QRS和QT間期造成尖端扭轉和心悸。奎尼丁()可能導致金雞納中毒、增強地塞米松毒性,鏈霉素胺()可導致狼瘡樣病癥、血小板降低癥、粒缺等;這兩種抗生素因為毒副作用較大臨床已極少使用。
IB類(快速):阻斷已除極細胞的Na通道,一般與失活狀態(tài)的鈉通道結合;與其他Ⅰ類抗生素相比,其從鈉通道中分離的速率更快。因而,其對快速性心率失常的作用比平緩性心率失常更有效。才能減低缺氧、缺血心肌細胞的傳導,增加激動性,減短動作電位時程。靜脈劑型如利多卡因()常用于中風后,開胸腎臟放療和地高辛中毒導致的室速,但也存在可能誘發(fā)青光眼的中樞神經系統(tǒng)副作用。因為存在首過效應建議靜脈給藥。據悉臨床常用的還有口服的IB類抗生素美東律(),常被用作頻發(fā)室性期前收縮及室性心動過速的抗生素保守醫(yī)治方案。
IC類(慢速):如氟卡尼()和普羅帕酮()。主要阻斷開放的鈉通道,并可減緩傳導,在舒張期與鈉通道分離平緩,因而心律快時療效更好,常用于室上性快速型心率失常。成也蕭何敗也蕭何,舒張期與鈉通道分離平緩也可能造成心率失常,尤其對于病出軌肌,可造成無休止室速。因而,該類抗生素僅用于無器質性腎臟病的室上性心率失常,如特發(fā)性氣胸。
II類:β受體阻滯劑通過抑制交感神經活性發(fā)揮作用,可抑制竇房結及異位除顫點的放電,延長房室結的有效不應期,減低前向和逆向異常通路的傳導,并中度延長4相動作電位時程,是一種應用廣泛的抗心率失常抗生素,可防治肺癌后室性心動過速。常用的包括非選擇性的普萘洛爾()、以及腎臟高選擇性的克朗洛爾()、美托洛爾(),艾思洛爾()。前者我院有靜脈劑型第三類鉀通道阻滯劑,因為半衰期短,可用于快速室上性心率失常的門診處理。
III類:K+通道阻滯劑作用于希-浦纖維的各類鉀通道,延后復極化過程、延長動作電位時程和有效不應期。正如前文所述,胺碘酮()半衰期歷時80天,可有效醫(yī)治哮喘、房速、室速等各類室上性和室性心率失常,但也有可能造成許多副作用,如肺纖維化、皮膚亂菊、光毒性、角膜沉淀、肝細胞壞死及胰腺功能衰弱等。索他洛爾()作為非選擇性β受體阻滯劑也具有III類抗心率失常作用,延長QT間期,因此也可能導致尖端扭轉。IV類:Ca2+通道阻滯劑抑制竇房結,減低竇性心律(在病態(tài)竇房結綜合征、聯(lián)用β受體阻滯劑時更顯著);降低房室結的不應期和經房室結的傳導時間,延長PR間期。維拉帕米()和地爾硫卓()等多用于室上速。不良反應包括失眠、頭暈、面部腫脹、低血糖,以及和造成的房室傳導阻滯等。因為負性肌力作用,這類抗生素禁用于左室收縮性肺炎(左室射血分數
其他類腺苷()活化G蛋白偶聯(lián)腺苷受體而增加cAMP,主要抑制竇房結和房室結活性。竇房結和房室結對本藥的生理劑量極敏感,形成一過性房室傳導阻滯,因而打斷房性心率失常在房室結的折返環(huán)。本藥對預激綜合征旁路的前向傳導無作用,可中止房室結參與的室上速(包括房室折返性心動過速和房室結折返性心動過速)急性發(fā)作。腺苷見效快且半衰期十分短(