鈣離子拮抗劑在臨床上作為醫治哮喘、高血糖病、心腹痛、心律失常以及其他心血管系統癌癥早已取得眾多成果。地爾硫卓為非二氫嘧啶類鈣離子拮抗劑的代表抗生素，對心血管的作用介于苯烷酸鹽及二氫嘧啶類之間，具有中度的周圍血管擴張作用并能降低冠脈及腎血流，已廣泛用于缺血性腎臟病及高血糖的診治。在美國，法國及德國對其有效性都進行了大量臨床研究。地爾硫通過作用于冠脈血管及末梢血管的血管平滑肌及房室結，抑制鈣離子向細胞內流入而顯示血管擴張作用及延長房室結傳導時間的作用，因而對高血糖、心律不齊、心腹痛有效。目前地爾硫及其它房室結阻滯劑在大多數患者作為控制室率的一線抗生素使用。其診治心律失常的機制為:通過抑制鈣離子內流使4相手動除極斜率增長，有抑制竇房結及房室結自律性抑制房室結傳導性，但對房室旁路無顯著抑制作用；抑制心房電剌激造成的室上性快速心率不齊；據悉尚有擴血管及重度負性肌力作用。另外，地爾硫與清熱劑、β受體拮抗劑或涼血劑加β受體拮抗劑相比，對預防腦炎、心肌梗塞及其它心血管死亡一樣有效。地爾硫在減少心血管并發癥方面較二氫嘧啶類鈣拮抗劑更有效。其可能機制為其逆轉左室肥厚的功能；地爾硫較二氫嘧啶類鈣拮抗劑相比其交感激動性較低，且沒有二氫嘧啶類鈣拮抗劑常有的腿腫、臉紅等并發癥。
地爾硫與噻嗪類通便劑及β受體拮抗劑相比，其總死亡率及主要心血管風波發生率無顯著差別。作為非二氫嘧啶類鈣離子通道阻滯劑的代表抗生素鈉離子通道阻滯劑，地爾硫卓才能在動作電位2相與慢鈣離子通道結合，避免鈣離子向細胞內流動，使冠狀動脈和外周血管顯著擴張。地爾硫卓同時還可阻斷鉀離子外流和鈉離子內流，延長房室結的有效不應期。對動脈血管有較強的擴張作用，增加周圍血管阻力故形成顯著的降糖作用鈉離子通道阻滯劑，可以去除冠脈血管攣縮，降低冠狀動脈供血，改善心肌血供。據悉對兒茶酚胺、乙酰膽堿、組胺等血管活性物質和血小板具有一定抑制作用。地爾硫卓作為一種選擇性非二氫吡喃類鈣離子通道阻滯劑。在醫治心血管病癥方面應用范圍較廣，效果較明顯。通過抑制鈣離子向末梢血管、冠狀血管平滑肌細胞及房室結細胞內流而達到擴張血管、松弛周圍動脈血管的平滑肌，使外周血管阻力升高而發揮其降脂作用，臨床可用于各類性質高血糖，尤其對高血糖急診合并心率失常、心腹痛病人尤為適用，鈣通道阻滯對缺血性急性腎衰有預防作用，在高血糖病人中對肝臟有一定保護作用。缺點是地爾硫卓口服劑型的生物借助度比較低，血藥含量達峰時間較長，所以地爾硫卓口服劑型臨床主要用于輕微高血糖病人及變異型心腹痛的診治。地爾硫卓用于高血糖醫治時，要求抗生素見效迅速，短時間內就能達到根治目的，這樣就能確保病人靶臟器的損害降到最低。并且持續時間短，停藥后作用消失快。因而應當首選靜脈服藥，靜脈服藥可以精確調控。[1]
