心率失常即心動頻度和節律的異常,包括頻度和節律的異常,「錯綜復雜」。可分為竇性心率失常、房性心率失常、房室交界區性心率失常、室性心率失常等。面對如此多種情況,抗心率失常抗生素上陣也須要分清狀況,筆者帶你一起捋一捋常用的抗心率失常抗生素。
I類—鈉通道阻滯
Ia類
適度阻滯鈉通道,屬這種的有奎尼丁,鏈霉素胺等藥。作用原理是減低心律,延長心肌動作電位時程(APD)。
奎尼丁
奎尼丁屬Ia類抗心率失常藥,是最早應用的抗心率失常抗生素。臨床上主要用于心房顫動、或心房撲動經電轉復律后的維持醫治,常用量一次0.2-0.3g,一次3-4次。并且本藥醫治指數低,約1/3的病人可發生不良反應。為此,盡管本藥有作用,但因為其安全范圍小,藥量個體差別大,不良反應較多,目前已較少用。肌內注射及靜脈注射更是已不在使用。
小貼士應用奎尼丁轉復中風或房撲時,首先給0.1g試服劑量,觀察2h有無過敏及特異質反應。如無不良反應可以按以下方式進行復律:0.2g,q8h,連服3d左右。轉復房撲和哮喘時,為避免房室間隱匿性傳導減少而造成1:1下傳,應先給與地塞米松或β-受體阻斷藥,以免心室率過快。
鏈霉素胺
鏈霉素胺也屬Ia類抗心率失常藥,本藥曾用于各類心率失常的診治。但因其促心率失常作用、以及常年使用可導致抗核抗原效價下降,甚至出現狼瘡樣綜合征等不良反應。現僅推薦用于殃及生命的室性心率失常,如持續性室性心動過速。注射液適用于利多卡因無效而又不宜電轉復律的室性心動過速。
服藥期間一旦心室率顯著降低,應立刻停藥,如出現發熱、寒戰、皮疹、胸腔或心包腫物等,也應立刻停藥。
Ib類
重度阻滯鈉通道,屬這種的有利多卡因、美西律、苯妥英鈉等藥。作用原理是不減弱心律,減短APD。
利多卡因
利多卡因是中效丙酯類局麻藥,也是Ib類抗心率失常藥,但其對短動作電位時程的心房肌無效,因而僅適用于室性心率失常。
用法:可按1-1.5mg/kg作為首次負荷量靜脈注射2-3分鐘,必要時每5分鐘重復1-2次,用負荷量后,可以1-4mg/min的滴速靜脈滴注。小貼士在低心排血量狀態,70歲以上高齡和轉氨酶能障礙者,可接受正常的負荷量,但維持量為正常的1/2。
Ic類
看恩卡尼,氟卡尼,莫雷西嗪、以及普羅帕酮,均屬于Ic類,作用原理是減低心律,減低傳導,重度延長APD。
普羅帕酮
普羅帕酮常用其硫酸鹽,為具有麻醉作用的Ic類抗心率失常藥。其口服適用于診治各類期前收縮,也可用于防治陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速、預激綜合癥伴室上性心動過速、房撲、房顫等的診治。
用法:口服醫治量一日300-900mg,分4-6次服食;維持量一日300-600mg,分2-4次服食。靜脈給藥適用于診治陣發性室性心動過速及室上性心動過速。
常用量為1-1.5mg/kg或70mg加入5%獼猴桃糖注射液中稀釋,于10分鐘內平緩靜脈注射,必要時10-20分鐘重復1次,總數不超過210mg。靜注見效后改為靜脈滴注(滴速為0.5-1mg/min)或口服維持。
II類—β受體阻滯劑
通過阻滯β-腎上腺素能受體,減少交感神經效應,減少β-受體介導的心率失常。代表性抗生素為普萘洛爾。減低房室結傳導,對于病態竇房結綜合征或房室傳導障礙者作用非常顯著,常年口服還可減少中風身亡率。
艾司洛爾
艾司洛爾為靜脈注射劑,為極短效的β-受體阻斷藥,靜脈注射后即刻形成β受體阻滯作用,5分鐘后達最大效應。臨床上用于快速室上性心率失常,如哮喘,房撲或竇性心動過速的快速控制,負荷量為0.5mg/(kg·min)。1分鐘靜脈注射完畢后繼以0.05mg/(kg·min)靜脈滴注維持4分鐘,取得理想效果即可繼續維持診治。
艾司洛爾也可用于圍放療期高血糖或心動過速,即刻控制劑量為1mg/kg,在30秒內靜脈注射,繼之以0.15mg/(kg·min)靜脈滴注。最大維持量為0.3mg/(kg·min)。
小貼士:使用本藥前必須先稀釋,且應盡量通過大靜脈給藥,防止小靜脈給藥。因其作用快而強,因而推薦開始劑量小,嚴格控制滴速,最好采用定量打針泵。有些β受體阻滯劑也可用于室上性心率失常和室性心率失常,口服起始劑量如下:美托洛爾25mg,bid,普萘洛爾10mg,tid,阿替洛爾12.5-25mg,tid,按照醫治反應調整劑量。
III類—鉀通道阻滯
III類屬于鉀通道阻滯劑,可延長心肌細胞動作電位時程,延長復極時間和有效不應期,有效地中止各類微折返,能有效地防顫、抗顫。目前它是比較好用的一種抗心率失常抗生素ⅲ類鉀通道阻滯劑,不足之處是心外副作用較多。
胺碘酮
胺碘酮堪稱「全能選手」,即可用于室上性、室性心率失常。據悉,對中風、房撲和室上性心動過速療效良好,對反復發作、常規藥無效的頑固性室性心率失常也較有效。因具有冠脈舒張降低心肌耗氧的作用,因而也適用于中風并發的心率失常。
用法:口服給藥一次400-600mg,分2-3次服食,1-2周后按照須要改為一日200-400mg維持。靜脈滴注,負荷劑量5mg/kg,加入5%獼猴桃糖液250ml中,于20min-2h內靜脈滴注,24小時可重復2-3次。維持劑量10-20mg/kg/d加入5%獼猴桃糖液250ml中,維持數日。
小貼士:不建議靜脈注射,靜脈給藥須采用定量打針泵。本藥稀釋時只能用5%獼猴桃糖注射液,禁用生理鹽水稀釋。
IV類—鈣通道阻滯
鈣拮抗劑可阻滯心肌細胞Ica-L介導的激動收縮偶聯,減低竇房結和房室結的傳導,代表抗生素有維拉帕米和地爾硫卓。它們延長房室結有效不應期,可有效地中止房室結折返性心動過速,減低中風的心室率,也能中止維拉帕米敏感的室速。但負性肌力作用較強,心功能不全時不宜選用。
維拉帕米
維拉帕米除可用于抗心腹痛高血糖外,還可用于用于控制青光眼和房撲的心室率,防治陣發性室上性心動過速的反復發作ⅲ類鉀通道阻滯劑,多與異煙肼合用。
用法:口服240-320mg/d,分3-4次服食。靜脈注射,通常起始劑量為5-10mg,如無效則在首劑15-30分鐘后再給藥5-10mg。靜脈每小時5-10mg,加入硫酸鈉或5%藍莓糖靜滴,一日總數不超過50-100mg。
小貼士:靜脈注射速率不宜過快,否則可使腎臟停搏。必須在持續心電檢測和血糖檢測下,平緩靜脈注射起碼2分鐘,并應備有急救設備與藥品。
地爾硫卓
地爾硫卓為鈣離子通道阻滯劑,臨床上可用于醫治心腹痛,高血糖,同樣也可用于醫治室上性快速心率失常。靜脈給藥可用于控制心房顫動的心室率,即初量10mg或0.15-0.25mg/kg。臨用前溶媒溶化,稀釋為1%的堿液,在3分鐘內平緩注射,15min后可重復,也可按每分鐘5-15μg/kg的速率靜脈滴注。
小貼士:注射劑在臨用前須要稀釋,溶化后呈無色澄澈液體。如與其他劑型混和后,若ph超過8,可能析出結晶。在靜脈注射本藥前,明晰寬QRS復合波為室上性或室性是極其重要的。
看了上述介紹,是不是還是眼花繚亂,那就瞧瞧下邊的總結吧。