我們都曉得鈣、鉀、鈉離子對于維持個體內環境的重要性，離子通道仍然是個有趣而復雜的話題。它們如同為某種物質專屬訂制的“門”或VIP通道，除了分類繁雜，還有著嚴密的“門控”機制。
每位細胞都像一個電板，正常狀態下，內部和外部存在“外正內負”的電位差(靜息電位)，離子通道是細胞膜上的蛋白，介導特定離子通過細胞膜。內向陽離子電壓使細胞去極化產生動作電位，而內向電壓使細胞超極化。膜電位變化是細胞傳遞訊號的重要形式。
鈣通道阻滯劑()，簡稱CCB，是一類阻斷Ca2+內流的鈣(離子)通道拮抗劑，主要阻斷心肌和血管平滑肌細胞(SMCs)上的L-型鈣通道。CCB通過制止鈣離子步入血管平滑肌，致使胸肌松馳和血管舒張，并造成血管阻力增加，進而減少動脈血糖。
鈣離子通道
Ca2+是一種普遍存在的細胞內信使，而鈣通道也是離子通道的一“巨頭”。鈣通道是一種負責調節細胞內鈣離子含量的跨膜蛋白(如右圖)。鈣通道存在于喂奶動物體內的大多數細胞中，在細胞生理過程中發揮著許多作用，包括控制遞質和激素的釋放，胸肌(腎臟、平滑肌和骨骼)的收縮，受孕和鈣/鈣調素依賴性蛋白激酶的控制。
電流門控鈣通道(VGCC)的結構[5][6]
鈣離子通道分類
鈣通道主要是電流門控鈣通道(VGCCs,-gated)，但也存在其他的鈣通道類型，如卟啉門控鈣通道(LGICs)。電流門控鈣通道有五個具有不同電生理和毒理特點亞型：L、T、N、P/Q和R型。
高電流激活的鈣通道是由成孔的CaVα1和四個輔助亞基(CaVα2、CaVβ、CaVγ、CaVδ)組成的復合體ⅲ類鉀通道阻滯劑的是，CaVα1有4個同源結構域(I-IV)，每位結構域都是由6個跨膜的α螺旋(S1-S6)組成。CaVα1亞基由基因家族編碼，分為CaV1.1-1.4(L-type)，CaV2.1-2.3(P/Q-,N-和R-type)和CaV3.1-3.3(T-type)。鈣通道的分布因組織而異ⅲ類鉀通道阻滯劑的是，各司其職，在這種不同類型的細胞中，去極化的細胞膜上Ca2+通道活化，介導鈣離子內流，調節許多鈣相關的生理過程，比如胸肌收縮、神經遞質釋放、細胞分化和基因轉錄。如CaV1.1主要分布在骨骼肌中，并在胸肌收縮中起作用。
鈣離子阻滯劑vs.興奮劑
以L型鈣通道(LTCCs,L-type)為例，L型鈣通道阻滯劑主要分為三類：吡啶甲基胺(如維拉帕米)，苯噻氮卓(地爾硫卓)和1,4-二氫呋喃(DHP，如硝苯地平、氨氯地平、樂卡地平)。DHP類L型通道阻滯劑已被廣泛用于醫治高血糖和心肌缺血等病癥，如(氨氯地平)。大多數基于DHP的阻滯劑都結合到非激活狀態的鈣通道，使其穩定，制止Ca2+內流，增加胞內Ca2+含量。
鈣通道阻滯劑/拮抗劑會抑制鈣離子內流，相反的，鈣離子通道興奮劑則能引起Ca2+內流。比如，研究表明，同屬于DHP衍生物的BAYK8644是一種鈣通道興奮劑，通過L型鈣通道降低鈣離子內流。同時，在植物的胸肌與神經細胞中，細胞質中的Ca2+也可能是通過受體從肌漿網/核糖中釋放(細胞內鈣釋放)。
相關產
具有口服活性的二氫吡喃鈣通道阻滯劑，通過阻斷電流依賴性的L型鈣通道，因而抑制鈣離子內流；可用于抗心腹痛的研究。
鈣通道阻斷劑類似物，能降血脂，增加胞內游離鈣，-1和自吞噬。
有效的鈣通道()阻滯劑，常用于心肌功能不全的相關研究
型鈣通道()阻滯劑，可用于高血糖，心率不齊和心腹痛的研究。
鈣通道阻滯劑，能抑制胞外鈣離子跨膜流入特定的心肌和血管平滑肌細胞，導致冠狀動脈和四肢動脈擴張，增加心肌收縮力；具有降血糖作用。
有效的血管選擇性鈣通道()拮抗劑；通過選擇性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管來增加血糖；具有抗高血糖活性，可誘導凋亡。
鈣通道阻斷劑鈣通道是一種對鈣離子具有選擇性滲透性的離子通道。部份鈣通道阻滯劑具有減弱心律的作用，進一步增加血糖，減輕心腹痛和控制心率失常。
MCE的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務
參考文獻
1.DLLewis,etal.ofionincell.MayoClinProc.1990Aug;65(8):1127-43.
2.JacekRysz,etal.of.IntJMolSci.2020Jul1;21(13):4709.
3.á,etal.-.Heartand().2001,Pages247-257.
4.DA.andofandtheof.BrJ.1993Jul;71(1):39-46.
5.Gene,etal.-GatedandBrain.(Basel).2013Jul;6(7):788–812.
6.He,etal.NewIntoofandSNAREin.FrontMol.2018;11:213.
7.Naomi,etal.Ion:.in.2020.
8.Carlo,etal.ofinthegenesofthe-L-type.CircRes.2011Mar4;108(5):607-18.
9.C.-gated:their,andasdrug.BrainAdv.2018Oct2;2:23982.
10.C,etal.Gof-gated.Rev.2003Dec;55(4):607-27.
11.W.,etal.The,,andof-GatedandTheir.Rev.2015Oct;67(4):821–870.
12.Jean,etal.T-typeα1HandofHigh--intheNG108–15.J.2002Aug15;22(16):6856–6862.
13.Feng,etal.L-Type:and.Ioninand.2017:127-148.
14.PM,etal.and:ofonand.ol.1988Nov;2(11):1132-8.
15.A..-Gated.ColdHarb.2011Aug;3(8):.
16.J?rg,etal.L-typeCa2+inheartandbrain.WileyRevMembr.2014Mar;3(2):15–38.
17.VikasN.Shah,etal.-ofIon..2006Oct-Dec;1(4):203–212.
18.S,etal..AnnuRev.1981;4:69-125.
19.WG,etal.:andmodeof.BasicRes.Jan-Feb1981;76(1):1-15