鉀離子通道、鈣離子通道、鈉離子通道
離子通道是細胞膜上能調節和轉運特定離子通過細胞膜的通道,一般由蛋白質分子構成,并且常常是數個跨膜蛋白亞單位構成一個離子通道。它是維持機體神經系統的信息傳遞、心臟的節律性跳動、激素的分泌、肌肉的收縮等生理活動的重要基礎。依據通過離子通道的離子種類,可以將其分為鉀離子通道、鈣離子通道、鈉離子通道等。
鉀離子通道
鉀離子通道能使鉀離子快速、有選擇性地沿著電物理梯度通過細胞膜,是一類分布最廣泛的離子通道,存在于絕大多數的細胞類型中,而且幾乎所有的生物都有。1998年,印度的科學家麥金農(R.,1956-)首次借助X射線晶體衍射解析了一種鏈霉菌的鉀離子通道的三維結構。它由四個相同的亞基產生了一個倒圓柱體,在寬的一端外部有一個選擇性的“過濾器”。這個過濾器只與脫水后的鉀離子相匹配,鈉離子因太小而不能通過。在過濾器中鈉離子鉀離子通道阻滯劑,兩個緊靠的鉀離子會互相抵觸,這些抵觸力能夠克服離子與蛋白質之間強烈的互相斥力,進而促使鉀離子高選擇性地快速通過通道。鉀離子通道參與調節激素的分泌,如調節胰島素的釋放;鉀離子通道還參與維持血管的張力,調節心肌細胞的動作電位,其功能障礙可能引起心率失常。近些年來,研究人員以鉀離子通道為靶向研制抗生素。諸如,鉀離子通道阻滯劑4-甲基咪唑已被研究用于醫治多發性硬化癥,鉀離子通道激活劑則是很重要的抗高血脂和支食道擴張抗生素。
鈣離子通道
鈣離子通道是選擇性通過鈣離子的通道,它是一個寡聚蛋白質,主要參與神經遞質釋放及神經元激動性的調節。按照激活與失活的動力學特點,離子特異性以及對抗生素和毒素的敏感性,可以將通道分為L型、P型、N型、R型、T型等,其中L型和T型存在于心血管和中樞神經系統中,N型、P型、Q型和R型則主要坐落神經元中。鈣離子通道阻滯劑是一類能阻滯Ca2+流人細胞內,增加細胞內Ca2+含量的抗生素,具有重要的臨床應用價值。諸如,L型鈣離子通道阻滯劑可以用于醫治高血糖。由于在我們身體的大多數區域,去極化的過程是由鈉離子內流介導的,改變鈣離子的私密性對動作電位的影響不大。但是,在許多平滑肌組織中,去極化主要通過鈣離子內流來介導鈉離子鉀離子通道阻滯劑,L-型鈣離子通道阻滯劑就是通過選擇性抑制平滑肌中的那些動作電位,致使血管擴張,進而達到根治高血糖的目的。
鈉離子通道
鈉離子通道是膜上存在的容許少量鈉離子沿著電物理梯度進人細胞的一種親水性孔道,其本質為一種內在膜蛋白。它廣泛存在于可激動的細胞中。鈉離子通道開放的主要作用是使細胞去極化,并傳播動作電位。當細胞遭到一定剌激時,該通道開放產生動作電位,造成膜電位迅速下降而去極化。膜電位去極化又可導致鉀離子通道和鈣離子通道開放,因而使動作電位復極化。可見,鈉離子通道在維持細胞的激動性和正常生理功能上起著重要作用。與鉀離子通道、鈣離子通道一樣,它也是許多抗生素作用的靶向。