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6種常用普利的用法藥量，速看！
血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）是我們常說的普利類降糖藥，如卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利等。這一類抗生素在臨床上使用比較廣泛，除了適用于高血糖，還可以用于中風和心臟有蛋白尿的患兒。
ACEI大致分為三代：第一代以吡啶為主要的核心絡合物，這類藥代表抗生素就是卡托普利；第二代是以甲基為核心官能團，代表抗生素有依那普利、貝那普利、培哚普利等等；第三代是以膦雜環為核心官能團，代表抗生素有福辛普利。
一、ACEI的降糖原理
ACEI主要的毒理作用是抑制血管緊張素轉化酶（ACE）的活性，降低血管緊張素Ⅱ的生成，因而阻斷了血管緊張素Ⅱ所介導的血管收縮、水鈉潴留、血壓下降等作用，對腎素-血管緊張素-固醇系統（RAAS）有抑制作用。
腎缺血時剌激腎小球進球動脈上的球旁細胞分泌腎素，腎素對腎臟合成的血管緊張素原起作用產生血管緊張素Ⅰ，在血管緊張素轉化酶的作用下，產生血管緊張素Ⅱ，血管緊張素Ⅱ有強烈的收縮血管作用，其收縮血管作用是腎上腺素的10～20倍。血管緊張素Ⅱ還可使腎上腺皮質塊狀帶分泌固醇，使得水、鈉潴留，最終形成高血糖。
RAAS對高血糖的發生、發展作用是多方面的。ACEI服藥后外周血管擴張，總外周阻力增加，血糖升高，在降糖同時不降低心、腦、腎等重要臟器的血流量，不干擾交感神經反射功能，不造成體位性低血糖，對高腎素及正常腎素高血糖的降糖療效明顯，對低腎素高血糖也有降糖療效，常年應用可使左心室肥厚改善。
二、ACEI的其他臨床應用
醫治肝病
ACEI通過增加血管緊張素Ⅱ和固醇等作用使腎臟前后負荷減少，使外周血管和冠狀血管阻力增加，降低冠脈血供，使心肌纖維化降低，心肌細胞自噬減弱。用于醫治頑固性腎病和無病癥性腎病，對使用洋玄參、利尿劑和血管擴張劑無效的腹水患者也有一定的效果。
醫治腎小球疾患
ACEI可以通過減少系統血糖和腎內血糖，改善腎小球濾過膜的私密性，降低蛋白尿的排出、抑制腎組織細胞的硬化過程，包括系膜細胞、內皮細胞和小管上皮細胞以及間質成纖維細胞增殖，分泌趨化因子、炎癥因子和促纖維因子，因而抑制腎組織增生反應和硬化。
三、6種常用ACEI的用法藥量
卡托普利
■適應證：
卡托普借助于：（1）高血糖，可單獨應用或與其他降糖藥合用；（2）心力衰竭，可單獨應用或與強心清熱藥合用。
■藥代動力學：
卡托普利口服后吸收迅速，吸產率在75%以上。口服后1-1.5小時達血藥峰含量。持續6-12小時。血循環中本品的25%-30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會形成抗生素潴留。降脂作用為進行性，素數周達最大醫治作用。在肝內代謝為二硫化氫等。
本品經心臟排尿，約40%-50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被消除。本品不能通過血腦屏障，可通過奶水分泌，可以通過胎盤。
■用法藥量：
胃中食物可使卡托普利吸收降低30%-40%，故宜在餐前1小時用藥。
（1）高血糖：一次12.5mg，每日2-3次，按須要在1-2周內增至50mg，每日2-3次。效果仍不滿意時可加用其他降糖藥。（2）心力衰竭：開始一次12.5mg，每日2-3次，必要時逐步增至50mg，每日2-3次。
降糖或醫治心力衰竭，開始均按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時每隔8-24小時降低0.3mg/kg，求得最低有效量。
硫酸貝那普利
■適應證：
硫酸貝那普借助于各期高血糖，腫脹性心力衰竭，作為對洋玄參和/或涼血劑反應不佳的腫脹性心力衰竭患者（NYHA分級Ⅱ-Ⅳ）的輔助醫治。
■藥代動力學：
口服硫酸貝那普利0.5-1小時之內，血藥含量達峰值，由尿回收測定的吸收量起碼達37%。貝那普利主要在胰臟被酯解成活性代謝物——貝那普利拉，貝那普利拉抑制ACE的活性小于貝那普利。在禁食情況下，口服后1-2小時貝那普利拉血藥含量達峰值。不禁食情況下，口服后2-4小時貝那普利拉血藥含量達峰值。
■用法藥量：
食物對硫酸貝那普利的吸收沒有顯著影響。
未用清熱劑者開始醫治時每日推薦劑量為10mg，每晚1次，可加至每日20mg。本品醫治高血糖的每日最大推薦量為40mg，一次或均分為兩次服食。腎功能損害者按尿酸去除率進行劑量調整。
本品適用于腫脹性心力衰竭患者的輔助診治。推薦的初始劑量為2.5mg，三天一次，假如腎病的病癥難以有效減輕可在2-4周后將劑量調整為5mg，三天一次。
依那普利
■適應證：
主要成分為馬來酸依那普利，用于醫治原發性高血糖。
■藥代動力學：
依那普利是前體抗生素鈉離子通道阻滯劑，其甲酯部份在肝內被迅速酯化，轉化成有效代謝物依那普利拉來發揮降脂作用。口服依那普利約68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物借助度，用藥后1小時，血清依那普利含量可達峰值。用藥后3.5-4.5小時，依那普利拉血清含量可達峰值，半衰期為11小時鈉離子通道阻滯劑，主要由肝臟排尿。
■用法藥量：
口服。開始劑量為一日5-10mg，分1-2次服，腎功能嚴重損壞患者（尿酸去除率高于30ml/min）為一日2.5mg。按照血糖水平，可逐步降低劑量，通常有效劑量為一日10-20mg，一日最大劑量通常不宜超過40mg。
培哚普利
■適應證：
為抗高血脂藥，用于高血糖與腫脹性心力衰竭。
■藥代動力學：
口服給藥后，培哚普利被迅速吸收并在1小時內達到峰含量。培哚普利的血清半衰期為1小時。培哚普利是一種前體抗生素。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的方式步入血流中。不僅活性代謝產物培哚普利拉，培哚普利還形成了五種代謝物，都是無活性的。培哚普利拉在血清中3-4小時達到峰含量。
■用法藥量：
攝入食物減少了培哚普利拉的轉化，即生物借助度，培哚普利應在每日晨起餐前一次服食。
有效劑量為4mg/天，下午一次服食。依據效果，劑量可于三至四周內逐步增至最大劑量8mg/天。老年人由小劑量（2mg/天，下午用藥）開始診治，假如必要，一個月以后，降低至4mg/天。腎血管性高血糖建議起始劑量為2mg/天，隨后根據病人血糖反應調整劑量。
腎功能不全時，培哚普利的劑量應根據腎功能不全的程度調整。
賴諾普利
■適應證：
用于醫治原發性高血糖及腎血管性高血糖，腫脹性心力衰竭病人在用洋玄參或涼血劑療效不好時可加用本品。
■藥代動力學：
口服后約有25%（6%-60%）的抗生素被吸收，吸收不受食物的影響。口服單劑后7小時血藥含量達峰值，半衰期約12.6小時，每韓服藥1次，3天后血藥含量達穩態。單劑口服后一小時內起作用，6小時達峰作用，作用維持約24小時。賴諾普利在腸道無顯著代謝，主要以原型經心臟清理。
■用法藥量：
對原發性高血糖病人，一般建議起始劑量應為2.0-5mg，有效維持劑量為每日10-20mg，劑量應按血糖的變化來調整，每日最高劑量為40mg。
對個別腎血管性高血糖病人，非常是左側腎動脈窄小或單腎動脈窄小病人，在首次服食本品可能會形成很大的反應，所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，之后再依據血糖來調節劑量。
若通便劑和/或毛茯苓無法充分控制病況，可加服本藥2.5mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20mg，每日1次。
福辛普利
■適應證：
為抗高血脂藥，用于醫治高血糖和心力衰竭。醫治高血糖時，可單獨使用作為初始醫治抗生素，或與其它抗高血脂抗生素聯合使用。醫治心力衰竭時，可與清熱劑合用。
■藥代動力學：
本品絕對吸產率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響，在腸道粘膜和腎臟迅速并完全酯化成具有活性的福辛普利拉。達峰含量的時間與劑量無關，約在3小時達峰，與血管緊張素Ⅰ升壓反應的最大抑制作用相一致，給藥后3至6小時抑制作用達高峰。
福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時，心力衰竭病人的有效半衰期為14小時。本品可通過腎臟二種途徑去除。與其他的ACE抑制劑不同，腎或轉氨酶能不全的病人可通過取代途徑代償性排尿。
■用法藥量：
初始劑量為一次1片（10mg），一日1次。劑量范圍為一次1-4片（10-40mg），一日1次，與進食無關。約4周后，按照血糖的反應適當調整劑量。劑量超過一日40mg，不提高降脂作用。
推薦的初始劑量為一日1次，一次1片（10mg），并作嚴密的醫學監護，假如病人能挺好耐受，則可逐步增量至一次4片（40mg），一日1次。雖然在初始劑量后出現低血糖，也應繼續慎重地降低劑量，并有效地處理低血糖病狀。
■注意事項：
本品應與通便劑合用。老年人及肝或腎功能亢進的病人無需增加劑量，腎臟功能都亢進者則須要注意。
參考文獻：
[1]黃峻,黃祖瑚.臨床抗生素指南第五版.北京科學技術出版社.
[2]中華醫學會心血管病學分會心力衰竭學組,等.中國心力衰竭確診和醫治手冊2018.中華心血管病刊物.2018,46(10).
[3]林勝利.基層醫學峰會.2019,23(07):918-919.
[4]劉國樓.湖南醫學研究.2018,27(16):2993-2994.
本文首發：醫學界心血管頻道