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6種常用普利的用法藥量，速看！
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）是我們常說的普利類降糖藥，如卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利等。這一類抗生素在臨床上使用比較廣泛，除了適用于高血糖，還可以用于中風(fēng)和心臟有蛋白尿的患兒。
ACEI大致分為三代：第一代以吡啶為主要的核心絡(luò)合物，這類藥代表抗生素就是卡托普利；第二代是以甲基為核心官能團(tuán)，代表抗生素有依那普利、貝那普利、培哚普利等等；第三代是以膦雜環(huán)為核心官能團(tuán)，代表抗生素有福辛普利。
一、ACEI的降糖原理
ACEI主要的毒理作用是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）的活性，降低血管緊張素Ⅱ的生成，因而阻斷了血管緊張素Ⅱ所介導(dǎo)的血管收縮、水鈉潴留、血壓下降等作用，對(duì)腎素-血管緊張素-固醇系統(tǒng)（RAAS）有抑制作用。
腎缺血時(shí)剌激腎小球進(jìn)球動(dòng)脈上的球旁細(xì)胞分泌腎素，腎素對(duì)腎臟合成的血管緊張素原起作用產(chǎn)生血管緊張素Ⅰ，在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的作用下，產(chǎn)生血管緊張素Ⅱ，血管緊張素Ⅱ有強(qiáng)烈的收縮血管作用，其收縮血管作用是腎上腺素的10～20倍。血管緊張素Ⅱ還可使腎上腺皮質(zhì)塊狀帶分泌固醇，使得水、鈉潴留，最終形成高血糖。
RAAS對(duì)高血糖的發(fā)生、發(fā)展作用是多方面的。ACEI服藥后外周血管擴(kuò)張，總外周阻力增加，血糖升高，在降糖同時(shí)不降低心、腦、腎等重要臟器的血流量，不干擾交感神經(jīng)反射功能，不造成體位性低血糖，對(duì)高腎素及正常腎素高血糖的降糖療效明顯，對(duì)低腎素高血糖也有降糖療效，常年應(yīng)用可使左心室肥厚改善。
二、ACEI的其他臨床應(yīng)用
醫(yī)治肝病
ACEI通過增加血管緊張素Ⅱ和固醇等作用使腎臟前后負(fù)荷減少，使外周血管和冠狀血管阻力增加，降低冠脈血供，使心肌纖維化降低，心肌細(xì)胞自噬減弱。用于醫(yī)治頑固性腎病和無病癥性腎病，對(duì)使用洋玄參、利尿劑和血管擴(kuò)張劑無效的腹水患者也有一定的效果。
醫(yī)治腎小球疾患
ACEI可以通過減少系統(tǒng)血糖和腎內(nèi)血糖，改善腎小球?yàn)V過膜的私密性，降低蛋白尿的排出、抑制腎組織細(xì)胞的硬化過程，包括系膜細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞和小管上皮細(xì)胞以及間質(zhì)成纖維細(xì)胞增殖，分泌趨化因子、炎癥因子和促纖維因子，因而抑制腎組織增生反應(yīng)和硬化。
三、6種常用ACEI的用法藥量
卡托普利
■適應(yīng)證：
卡托普借助于：（1）高血糖，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降糖藥合用；（2）心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心清熱藥合用。
■藥代動(dòng)力學(xué)：
卡托普利口服后吸收迅速，吸產(chǎn)率在75%以上。口服后1-1.5小時(shí)達(dá)血藥峰含量。持續(xù)6-12小時(shí)。血循環(huán)中本品的25%-30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí)，腎功能損害時(shí)會(huì)形成抗生素潴留。降脂作用為進(jìn)行性，素?cái)?shù)周達(dá)最大醫(yī)治作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化氫等。
本品經(jīng)心臟排尿，約40%-50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時(shí)被消除。本品不能通過血腦屏障，可通過奶水分泌，可以通過胎盤。
■用法藥量：
胃中食物可使卡托普利吸收降低30%-40%，故宜在餐前1小時(shí)用藥。
（1）高血糖：一次12.5mg，每日2-3次，按須要在1-2周內(nèi)增至50mg，每日2-3次。效果仍不滿意時(shí)可加用其他降糖藥。（2）心力衰竭：開始一次12.5mg，每日2-3次，必要時(shí)逐步增至50mg，每日2-3次。
降糖或醫(yī)治心力衰竭，開始均按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時(shí)每隔8-24小時(shí)降低0.3mg/kg，求得最低有效量。
硫酸貝那普利
■適應(yīng)證：
硫酸貝那普借助于各期高血糖，腫脹性心力衰竭，作為對(duì)洋玄參和/或涼血?jiǎng)┓磻?yīng)不佳的腫脹性心力衰竭患者（NYHA分級(jí)Ⅱ-Ⅳ）的輔助醫(yī)治。
■藥代動(dòng)力學(xué)：
口服硫酸貝那普利0.5-1小時(shí)之內(nèi)，血藥含量達(dá)峰值，由尿回收測定的吸收量起碼達(dá)37%。貝那普利主要在胰臟被酯解成活性代謝物——貝那普利拉，貝那普利拉抑制ACE的活性小于貝那普利。在禁食情況下，口服后1-2小時(shí)貝那普利拉血藥含量達(dá)峰值。不禁食情況下，口服后2-4小時(shí)貝那普利拉血藥含量達(dá)峰值。
■用法藥量：
食物對(duì)硫酸貝那普利的吸收沒有顯著影響。
未用清熱劑者開始醫(yī)治時(shí)每日推薦劑量為10mg，每晚1次，可加至每日20mg。本品醫(yī)治高血糖的每日最大推薦量為40mg，一次或均分為兩次服食。腎功能損害者按尿酸去除率進(jìn)行劑量調(diào)整。
本品適用于腫脹性心力衰竭患者的輔助診治。推薦的初始劑量為2.5mg，三天一次，假如腎病的病癥難以有效減輕可在2-4周后將劑量調(diào)整為5mg，三天一次。
依那普利
■適應(yīng)證：
主要成分為馬來酸依那普利，用于醫(yī)治原發(fā)性高血糖。
■藥代動(dòng)力學(xué)：
依那普利是前體抗生素鈉離子通道阻滯劑，其甲酯部份在肝內(nèi)被迅速酯化，轉(zhuǎn)化成有效代謝物依那普利拉來發(fā)揮降脂作用。口服依那普利約68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物借助度，用藥后1小時(shí)，血清依那普利含量可達(dá)峰值。用藥后3.5-4.5小時(shí)，依那普利拉血清含量可達(dá)峰值，半衰期為11小時(shí)鈉離子通道阻滯劑，主要由肝臟排尿。
■用法藥量：
口服。開始劑量為一日5-10mg，分1-2次服，腎功能嚴(yán)重?fù)p壞患者（尿酸去除率高于30ml/min）為一日2.5mg。按照血糖水平，可逐步降低劑量，通常有效劑量為一日10-20mg，一日最大劑量通常不宜超過40mg。
培哚普利
■適應(yīng)證：
為抗高血脂藥，用于高血糖與腫脹性心力衰竭。
■藥代動(dòng)力學(xué)：
口服給藥后，培哚普利被迅速吸收并在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰含量。培哚普利的血清半衰期為1小時(shí)。培哚普利是一種前體抗生素。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的方式步入血流中。不僅活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉，培哚普利還形成了五種代謝物，都是無活性的。培哚普利拉在血清中3-4小時(shí)達(dá)到峰含量。
■用法藥量：
攝入食物減少了培哚普利拉的轉(zhuǎn)化，即生物借助度，培哚普利應(yīng)在每日晨起餐前一次服食。
有效劑量為4mg/天，下午一次服食。依據(jù)效果，劑量可于三至四周內(nèi)逐步增至最大劑量8mg/天。老年人由小劑量（2mg/天，下午用藥）開始診治，假如必要，一個(gè)月以后，降低至4mg/天。腎血管性高血糖建議起始劑量為2mg/天，隨后根據(jù)病人血糖反應(yīng)調(diào)整劑量。
腎功能不全時(shí)，培哚普利的劑量應(yīng)根據(jù)腎功能不全的程度調(diào)整。
賴諾普利
■適應(yīng)證：
用于醫(yī)治原發(fā)性高血糖及腎血管性高血糖，腫脹性心力衰竭病人在用洋玄參或涼血?jiǎng)┋熜Р缓脮r(shí)可加用本品。
■藥代動(dòng)力學(xué)：
口服后約有25%（6%-60%）的抗生素被吸收，吸收不受食物的影響。口服單劑后7小時(shí)血藥含量達(dá)峰值，半衰期約12.6小時(shí)，每韓服藥1次，3天后血藥含量達(dá)穩(wěn)態(tài)。單劑口服后一小時(shí)內(nèi)起作用，6小時(shí)達(dá)峰作用，作用維持約24小時(shí)。賴諾普利在腸道無顯著代謝，主要以原型經(jīng)心臟清理。
■用法藥量：
對(duì)原發(fā)性高血糖病人，一般建議起始劑量應(yīng)為2.0-5mg，有效維持劑量為每日10-20mg，劑量應(yīng)按血糖的變化來調(diào)整，每日最高劑量為40mg。
對(duì)個(gè)別腎血管性高血糖病人，非常是左側(cè)腎動(dòng)脈窄小或單腎動(dòng)脈窄小病人，在首次服食本品可能會(huì)形成很大的反應(yīng)，所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，之后再依據(jù)血糖來調(diào)節(jié)劑量。
若通便劑和/或毛茯苓無法充分控制病況，可加服本藥2.5mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20mg，每日1次。
福辛普利
■適應(yīng)證：
為抗高血脂藥，用于醫(yī)治高血糖和心力衰竭。醫(yī)治高血糖時(shí)，可單獨(dú)使用作為初始醫(yī)治抗生素，或與其它抗高血脂抗生素聯(lián)合使用。醫(yī)治心力衰竭時(shí)，可與清熱劑合用。
■藥代動(dòng)力學(xué)：
本品絕對(duì)吸產(chǎn)率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響，在腸道粘膜和腎臟迅速并完全酯化成具有活性的福辛普利拉。達(dá)峰含量的時(shí)間與劑量無關(guān)，約在3小時(shí)達(dá)峰，與血管緊張素Ⅰ升壓反應(yīng)的最大抑制作用相一致，給藥后3至6小時(shí)抑制作用達(dá)高峰。
福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時(shí)，心力衰竭病人的有效半衰期為14小時(shí)。本品可通過腎臟二種途徑去除。與其他的ACE抑制劑不同，腎或轉(zhuǎn)氨酶能不全的病人可通過取代途徑代償性排尿。
■用法藥量：
初始劑量為一次1片（10mg），一日1次。劑量范圍為一次1-4片（10-40mg），一日1次，與進(jìn)食無關(guān)。約4周后，按照血糖的反應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過一日40mg，不提高降脂作用。
推薦的初始劑量為一日1次，一次1片（10mg），并作嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)，假如病人能挺好耐受，則可逐步增量至一次4片（40mg），一日1次。雖然在初始劑量后出現(xiàn)低血糖，也應(yīng)繼續(xù)慎重地降低劑量，并有效地處理低血糖病狀。
■注意事項(xiàng)：
本品應(yīng)與通便劑合用。老年人及肝或腎功能亢進(jìn)的病人無需增加劑量，腎臟功能都亢進(jìn)者則須要注意。
參考文獻(xiàn)：
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