1、靶向劑型不是物理化學靶向制劑的是,又稱靶向給藥系統(簡稱TODDS)
是指利用載體、配體或抗原,通過局部給藥、胃腸道或四肢血液循環,將抗生素選擇性濃縮于靶組織、器官、細胞或細胞內結構的藥物遞送系統。
可利用人體的生物學特性,如pH梯度(口服劑型的直腸靶點)、毛細血管半徑的差異、免疫防御系統、特殊的酶降解、受體反應、病變部位的特殊物理環境(如pH值)和一些數學手段(例如磁場)。
2、靶向劑型特點:
使抗生素具有毒理活性特異性,減少抗生素對目標群體的定向性和滯留性,降低抗生素對正常細胞的毒性,減少劑量,提高抗生素劑型的生物利用度;
成功的目標劑型應具備三個誘因:目標濃度、受控藥物釋放、無毒且可生物降解。
3、靶向劑型分類:
(1)根據載體不同,可分為脂質體、納米顆粒、納米共聚物、復合波爾多液
(2)根據給藥途徑不同可分為:口服給藥系統
結腸給藥系統
直腸給藥系統
皮膚給藥系統
眼科給藥系統
(3)根據靶部位不同不是物理化學靶向制劑的是,可分為肝靶向劑型、肺靶向劑型、腦靶向劑型。
靶標劑型分類:
根據目標點的位置,分為五個級別:
1級是指到達目標組織或器官; 2級指到達細胞(如乳腺癌細胞代替正常細胞,肝細胞代替細胞);
第五層是指到達細胞的特定部分。
根據靶點的遞送機制分為被動靶點劑型、主動靶點劑型和化學物理靶點劑型三類。
(1)被動靶向劑型:將抗生素包裹或嵌入各類顆粒中,借助載體或體內不同器官、組織或網狀內皮系統對不同大小顆粒的吞噬作用將抗生素遞送至靶部位;
(2)活性靶點劑型:表面修飾的抗生素微粒遞送系統不被核吞噬系統識別,并與特殊官能團和單克隆抗原連接,使其能夠與靶細胞的受體結合;
(3)數學和物理目標劑型:利用單獨的數學和物理方法將抗生素輸送到特定部位以達到目標。 包括磁導劑型、熱敏劑型、pH敏感劑型、栓塞劑型。
4.靶向劑型的載體,包括大分子連接體和微粒藥物遞送系統,微粒藥物遞送系統包括脂質體、聚合物納米顆粒、聚合物復合物和樹枝狀聚合物。