1、靶向劑型不是物理化學(xué)靶向制劑的是,又稱靶向給藥系統(tǒng)(簡稱TODDS)
是指利用載體、配體或抗原,通過局部給藥、胃腸道或四肢血液循環(huán),將抗生素選擇性濃縮于靶組織、器官、細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的藥物遞送系統(tǒng)。
可利用人體的生物學(xué)特性,如pH梯度(口服劑型的直腸靶點(diǎn))、毛細(xì)血管半徑的差異、免疫防御系統(tǒng)、特殊的酶降解、受體反應(yīng)、病變部位的特殊物理環(huán)境(如pH值)和一些數(shù)學(xué)手段(例如磁場)。
2、靶向劑型特點(diǎn):
使抗生素具有毒理活性特異性,減少抗生素對目標(biāo)群體的定向性和滯留性,降低抗生素對正常細(xì)胞的毒性,減少劑量,提高抗生素劑型的生物利用度;
成功的目標(biāo)劑型應(yīng)具備三個(gè)誘因:目標(biāo)濃度、受控藥物釋放、無毒且可生物降解。
3、靶向劑型分類:
(1)根據(jù)載體不同,可分為脂質(zhì)體、納米顆粒、納米共聚物、復(fù)合波爾多液
(2)根據(jù)給藥途徑不同可分為:口服給藥系統(tǒng)
結(jié)腸給藥系統(tǒng)
直腸給藥系統(tǒng)
皮膚給藥系統(tǒng)
眼科給藥系統(tǒng)
(3)根據(jù)靶部位不同不是物理化學(xué)靶向制劑的是,可分為肝靶向劑型、肺靶向劑型、腦靶向劑型。
靶標(biāo)劑型分類:
根據(jù)目標(biāo)點(diǎn)的位置,分為五個(gè)級別:
1級是指到達(dá)目標(biāo)組織或器官; 2級指到達(dá)細(xì)胞(如乳腺癌細(xì)胞代替正常細(xì)胞,肝細(xì)胞代替細(xì)胞);
第五層是指到達(dá)細(xì)胞的特定部分。
根據(jù)靶點(diǎn)的遞送機(jī)制分為被動靶點(diǎn)劑型、主動靶點(diǎn)劑型和化學(xué)物理靶點(diǎn)劑型三類。
(1)被動靶向劑型:將抗生素包裹或嵌入各類顆粒中,借助載體或體內(nèi)不同器官、組織或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對不同大小顆粒的吞噬作用將抗生素遞送至靶部位;
(2)活性靶點(diǎn)劑型:表面修飾的抗生素微粒遞送系統(tǒng)不被核吞噬系統(tǒng)識別,并與特殊官能團(tuán)和單克隆抗原連接,使其能夠與靶細(xì)胞的受體結(jié)合;
(3)數(shù)學(xué)和物理目標(biāo)劑型:利用單獨(dú)的數(shù)學(xué)和物理方法將抗生素輸送到特定部位以達(dá)到目標(biāo)。 包括磁導(dǎo)劑型、熱敏劑型、pH敏感劑型、栓塞劑型。
4.靶向劑型的載體,包括大分子連接體和微粒藥物遞送系統(tǒng),微粒藥物遞送系統(tǒng)包括脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒、聚合物復(fù)合物和樹枝狀聚合物。