新型抑酸抗生素上市：
鉀離子競爭性酸阻滯劑（P-CAB）
富馬酸伏諾拉生片是首個國外上市的鉀離子競爭性酸阻滯劑（P-CAB），于2019年12月18日即將批準上市，適應癥為醫治反流性膽管炎。在即將獲得國家藥典委命名前，該藥曾被譯音為“沃諾拉贊”。
01
P-CAB的優點
與目前的常用的抑酸抗生素質子泵抑制劑相比，伏諾拉生的優勢：
?見效迅速，首劑全效
?抑酸作用不受餐食影響
?半衰期長，持久抑酸
為何有這種優勢呢？
伏諾拉生pKa9.3，在pH1-2的胰臟細胞內立刻質子化，快速集中在壁細胞內的堿性分泌小管中，可逆性地結合于H+-K+ATP酶，競爭性阻滯K+與該酶的結合，發揮抑酸作用。無需體內轉化，迅速見效。伏諾拉生為嘧啶類結構，胃液環境中穩定存在8小時，結構中的甲酰基和磺吡啶分別與H+-K+ATP酶結構蛋白靶向和產生構象，高親和力，解離平緩，且抗生素半衰期5-9小時，作用更持久。P-CAB可同時結合靜息和激活狀態的質子泵，抑酸作用受吞咽影響較小。
02
伏諾拉生的不良反應有什么？
“是藥三分毒”，盡管伏諾拉生有好多優勢，而且它一樣存在不良反應，須要注意和提防：常見的不良反應為消化道病癥(水腫和水腫)，通常為輕、中度，且在停藥后消失。考慮到常年服食質子泵抑制劑后病人會形成一些潛在的不良反應鈉離子鉀離子通道阻滯劑鈉離子鉀離子通道阻滯劑，如微量元素缺少、感染和骨質疏松等。因而在臨床應用中，也須要對服食伏諾拉生的病人進行嚴密觀察和更為常年的臨床安全評價。
03
P-CAB類抑酸抗生素展望
我國目前該藥已完成驗證反流性膽管炎效果的Ⅲ期臨床試驗，但是正舉辦進行胃壞疽和十二指腸胃炎適應證的Ⅲ期臨床試驗。相信隨著越來越多臨床試驗的舉辦，將會有更多研究探求P-CAB類抗生素的優勢及效果，為臨床應用提供更多循證醫學的根據，也為酸相關疾患病人提供更多更有效的選擇。
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供稿/藥劑科陳禾鳳
編輯/藥劑科陸菲
陳禾鳳
廣州交通學院醫大學附屬瑞金診所消化專業臨床藥師
衛計委消化專業帶教老師
中華醫學會臨床藥師師資
專業特長：消化相關臨床藥學工作