6種常用普利類降糖服藥匯總
血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）是我們常說的普利類降糖藥，如卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利等。這一類抗生素在臨床上使用比較廣泛，除了適用于高血糖，還可以用于中風和心臟有蛋白尿的患兒。
ACEI大致分為三代：
第一代以吡啶為主要的核心絡合物，這類藥代表抗生素就是卡托普利；
第二代是以甲基為核心官能團，代表抗生素有依那普利、貝那普利、培哚普利等等；
第三代是以膦雜環為核心官能團，代表抗生素有福辛普利。
一、ACEI的降糖原理
ACEI主要的毒理作用是抑制血管緊張素轉化酶（ACE）的活性，降低血管緊張素Ⅱ的生成，因而阻斷了血管緊張素Ⅱ所介導的血管收縮、水鈉潴留、血壓下降等作用，對腎素-血管緊張素-固醇系統（RAAS）有抑制作用。
腎缺血時剌激腎小球進球動脈上的球旁細胞分泌腎素，腎素對腎臟合成的血管緊張素原起作用產生血管緊張素Ⅰ，在血管緊張素轉化酶的作用下，產生血管緊張素Ⅱ，血管緊張素Ⅱ有強烈的收縮血管作用，其收縮血管作用是腎上腺素的10～20倍。血管緊張素Ⅱ還可使腎上腺皮質塊狀帶分泌固醇，使得水、鈉潴留，最終形成高血糖。
RAAS對高血糖的發生、發展作用是多方面的。ACEI服藥后外周血管擴張，總外周阻力增加，血糖升高，在降糖同時不降低心、腦、腎等重要臟器的血流量，不干擾交感神經反射功能，不造成體位性低血糖，對高腎素及正常腎素高血糖的降糖療效明顯，對低腎素高血糖也有降糖療效，常年應用可使左心室肥厚改善。
二、ACEI的其他臨床應用
醫治肝病
ACEI通過增加血管緊張素Ⅱ和固醇等作用使腎臟前后負荷減少，使外周血管和冠狀血管阻力增加，降低冠脈血供，使心肌纖維化降低，心肌細胞自噬減弱。用于醫治頑固性腎病和無病癥性腎病，對使用洋玄參、利尿劑和血管擴張劑無效的腹水患者也有一定的效果。
醫治腎小球疾患
ACEI可以通過減少系統血糖和腎內血糖，改善腎小球濾過膜的私密性，降低蛋白尿的排出、抑制腎組織細胞的硬化過程，包括系膜細胞、內皮細胞和小管上皮細胞以及間質成纖維細胞增殖，分泌趨化因子、炎癥因子和促纖維因子，因而抑制腎組織增生反應和硬化。
三、6種常用ACEI的用法藥量
卡托普利
■適應證：
卡托普借助于：（1）高血糖，可單獨應用或與其他降糖藥合用；（2）心力衰竭，可單獨應用或與強心清熱藥合用。
■藥代動力學：
卡托普利口服后吸收迅速，吸產率在75%以上。口服后1-1.5小時達血藥峰含量。持續6-12小時。血循環中本品的25%-30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會形成抗生素潴留。降脂作用為進行性，素數周達最大醫治作用。在肝內代謝為二硫化氫等。
本品經心臟排尿，約40%-50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被消除。本品不能通過血腦屏障，可通過奶水分泌，可以通過胎盤。
■用法藥量：
胃中食物可使卡托普利吸收降低30%-40%，故宜在餐前1小時用藥。
（1）高血糖：一次12.5mg，每日2-3次，按須要在1-2周內增至50mg，每日2-3次。效果仍不滿意時可加用其他降糖藥。（2）心力衰竭：開始一次12.5mg，每日2-3次，必要時逐步增至50mg，每日2-3次。
降糖或醫治心力衰竭，開始均按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時每隔8-24小時降低0.3mg/kg，求得最低有效量。
硫酸貝那普利
■適應證：
硫酸貝那普借助于各期高血糖，腫脹性心力衰竭，作為對洋玄參和/或涼血劑反應不佳的腫脹性心力衰竭患者（NYHA分級Ⅱ-Ⅳ）的輔助醫治。
■藥代動力學：
口服硫酸貝那普利0.5-1小時之內，血藥含量達峰值，由尿回收測定的吸收量起碼達37%。貝那普利主要在胰臟被酯解成活性代謝物——貝那普利拉，貝那普利拉抑制ACE的活性小于貝那普利。在禁食情況下，口服后1-2小時貝那普利拉血藥含量達峰值。不禁食情況下，口服后2-4小時貝那普利拉血藥含量達峰值。
■用法藥量：
食物對硫酸貝那普利的吸收沒有顯著影響。
未用清熱劑者開始醫治時每日推薦劑量為10mg，每晚1次，可加至每日20mg。本品醫治高血糖的每日最大推薦量為40mg，一次或均分為兩次服食。腎功能損害者按尿酸去除率進行劑量調整。
本品適用于腫脹性心力衰竭患者的輔助診治。推薦的初始劑量為2.5mg，三天一次，假如腎病的病癥難以有效減輕可在2-4周后將劑量調整為5mg，三天一次。
依那普利
■適應證：
主要成分為馬來酸依那普利，用于醫治原發性高血糖。
■藥代動力學：
依那普利是前體抗生素，其甲酯部份在肝內被迅速酯化，轉化成有效代謝物依那普利拉來發揮降脂作用。口服依那普利約68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物借助度，用藥后1小時，血清依那普利含量可達峰值。用藥后3.5-4.5小時，依那普利拉血清含量可達峰值，半衰期為11小時，主要由肝臟排尿。
■用法藥量：
口服。開始劑量為一日5-10mg，分1-2次服，腎功能嚴重損壞患者（尿酸去除率高于30ml/min）為一日2.5mg。按照血糖水平，可逐步降低劑量，通常有效劑量為一日10-20mg，一日最大劑量通常不宜超過40mg。
培哚普利
■適應證：
為抗高血脂藥，用于高血糖與腫脹性心力衰竭。
■藥代動力學：
口服給藥后，培哚普利被迅速吸收并在1小時內達到峰含量。培哚普利的血清半衰期為1小時。培哚普利是一種前體抗生素。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的方式步入血流中。不僅活性代謝產物培哚普利拉，培哚普利還形成了五種代謝物，都是無活性的。培哚普利拉在血清中3-4小時達到峰含量。
■用法藥量：
攝入食物減少了培哚普利拉的轉化，即生物借助度，培哚普利應在每日晨起餐前一次服食。
有效劑量為4mg/天，下午一次服食。依據效果，劑量可于三至四周內逐步增至最大劑量8mg/天。老年人由小劑量（2mg/天，下午用藥）開始診治，假如必要，一個月以后，降低至4mg/天。腎血管性高血糖建議起始劑量為2mg/天，隨后根據病人血糖反應調整劑量。
腎功能不全時，培哚普利的劑量應根據腎功能不全的程度調整。
賴諾普利
■適應證：
用于醫治原發性高血糖及腎血管性高血糖，腫脹性心力衰竭病人在用洋玄參或涼血劑療效不好時可加用本品。
■藥代動力學：
口服后約有25%（6%-60%）的抗生素被吸收，吸收不受食物的影響。口服單劑后7小時血藥含量達峰值，半衰期約12.6小時，每韓服藥1次，3天后血藥含量達穩態。單劑口服后一小時內起作用，6小時達峰作用，作用維持約24小時。賴諾普利在腸道無顯著代謝，主要以原型經心臟清理。
■用法藥量：
對原發性高血糖病人，一般建議起始劑量應為2.0-5mg，有效維持劑量為每日10-20mg，劑量應按血糖的變化來調整，每日最高劑量為40mg。
對個別腎血管性高血糖病人，非常是左側腎動脈窄小或單腎動脈窄小病人，在首次服食本品可能會形成很大的反應，所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，之后再依據血糖來調節劑量。
若通便劑和/或毛茯苓無法充分控制病況，可加服本藥2.5mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20mg，每日1次。
福辛普利
■適應證：
為抗高血脂藥，用于醫治高血糖和心力衰竭。醫治高血糖時，可單獨使用作為初始醫治抗生素，或與其它抗高血脂抗生素聯合使用。醫治心力衰竭時，可與清熱劑合用。
■藥代動力學：
本品絕對吸產率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響，在腸道粘膜和腎臟迅速并完全酯化成具有活性的福辛普利拉。達峰含量的時間與劑量無關，約在3小時達峰，與血管緊張素Ⅰ升壓反應的最大抑制作用相一致，給藥后3至6小時抑制作用達高峰。
福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時，心力衰竭病人的有效半衰期為14小時。本品可通過腎臟二種途徑去除。與其他的ACE抑制劑不同，腎或轉氨酶能不全的病人可通過取代途徑代償性排尿。
■用法藥量：
初始劑量為一次1片（10mg），一日1次。劑量范圍為一次1-4片（10-40mg），一日1次，與進食無關。約4周后，按照血糖的反應適當調整劑量。劑量超過一日40mg，不提高降脂作用。
推薦的初始劑量為一日1次，一次1片（10mg），并作嚴密的醫學監護，假如病人能挺好耐受，則可逐步增量至一次4片（40mg），一日1次。雖然在初始劑量后出現低血糖，也應繼續慎重地降低劑量，并有效地處理低血糖病狀。
■注意事項：
本品應與通便劑合用。老年人及肝或腎功能亢進的病人無需增加劑量，腎臟功能都亢進者則須要注意。
6大類降糖藥該如何選擇？
目前，臨床使用的降糖藥林林總總恐怕有幾十種，但歸納上去大致分為六類，差不多10年發明一類新藥。為了便捷你們記憶，我將六類降糖藥歸納為：
A：Alfa-受體阻斷劑，ACEI（普利類），ARB（沙坦類）；
B：Beta-受體阻斷劑；
C：CCB（地平類）；
D：（通便劑）。
一、α-受體阻斷劑
1940s上市，代表藥為特拉唑嗪。
1、機理：通過阻斷腎上腺素α受體，直接擴張血管而降脂。
2、優勢：降脂作用比較強；對血壓、血脂沒有影響，甚至還有改善作用；對前列腺囊腫有醫治作用。
3、劣勢：降脂作用太強，能反射性導致心律增快，某些病人因而誘發心腹痛；體位性低血糖（臥位或蹲位忽然躺臥等體位改變時出現低血糖甚至昏厥）。
4、選擇：因其副作用大，臨床不作為一線降糖藥，較少使用或則不首選使用。但對惡性高血糖、腎性高血糖等難治性高血糖，還可以使用。
二、血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）
1980s上市。
因為這類藥的藥名中都有“普利”二字，所以通俗名普利類，代表藥洛丁新（貝那普利）、蒙諾（福辛普利），其它還有卡托普利，依那普利，賴諾普利，雷米普利，培哚普利等。
1、機理：血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質，是造成高血糖的“元兇”之一，降低血管緊張素II的生成，或則阻斷其作用就可以降血脂。普利類降糖藥通過抑制血管緊張素II的生成，借此來降血脂。
2、優勢：擴張腎小球的出球小動脈，減少腎小球球內壓，有降尿蛋白和減緩腎損害（保腎）的作用，是心臟病和糖尿病病人高血糖的首選抗生素；不影響性功能，甚至還有改善作用；對心肌肥厚有較好的效果；對血膽固醇、血脂、血糖有益。
3、劣勢：咳嗽，東亞人咳嗽的發生率尤其高，這也是這類藥漸漸被疏遠的誘因；血鉀下降、血尿酸下降等副作用。血鉀下降和血尿酸下降的發生率并不高，但一旦發生比較危險；嬰兒嚴禁使用；左側腎動脈窄小嚴禁使用。
4、選擇：慢性心臟病的高血糖首選；糖尿病白癜風的高血糖首選；慢性心臟病和糖尿病出現蛋白尿，無論有沒有高血糖，也應當使用；年青人高血脂。
三、血管緊張素受體阻斷劑（ARB）
1990s上市。
因為這類藥的藥名中都有“沙坦”二字，所以通俗名沙坦類，代表藥代文（纈沙坦）、必洛斯（坎地沙坦）、安博維（厄貝沙坦），其它還有氯沙坦，替米沙坦，奧美沙坦等。
該類藥是目前最新上市的降糖藥，可以說個個都是精品。
1、機理：血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質，是造成高血糖的“元兇”之一，降低血管緊張素II的生成，或則阻斷其作用就可以降血脂。沙坦類降糖藥對血管緊張素II的生成沒有影響，但可阻斷血管緊張素II的作用，借此來降血脂。
2、優勢：擴張腎小球的出球小動脈，減少腎小球球內壓，也有降尿蛋白和減緩腎損害（保腎）的作用，是心臟病和糖尿病病人高血糖的首選抗生素；不影響性功能，甚至還有改善作用；無反射性心動過速，對心肌肥厚有較好的效果；對血膽固醇、血脂、血糖有益，氯沙坦還有降血糖作用；沒有咳血。
3、劣勢：血鉀下降、血尿酸下降等副作用。血鉀下降和血尿酸下降的發生率比普利類低，但一旦發生比較危險，所以更受關注；嬰兒嚴禁使用；左側腎動脈窄小嚴禁使用。
4、選擇：慢性心臟病的高血糖首選；糖尿病白癜風的高血糖首選；慢性心臟病和糖尿病出現蛋白尿，無論有沒有高血糖，也應當使用；年青人高血脂。
最初覺得，血尿酸＞/L就不能使用普利類降糖藥鈉離子通道阻滯劑，血尿酸＞/L就不能使用沙坦類降糖藥，甚至有人誤覺得只要血尿酸下降就不能使用這兩類抗生素。后來大量的資料否認，這種害怕都是多余的，血尿酸值已不再是禁忌，但要檢測血尿酸的變化，假如使用過程中血尿酸下降＞30%應當減量，假如下降小于50%就應當停藥。
血鉀小于5.5mmol/L，或則嬰兒，或則左側腎動脈窄小，都不能使用普利類降糖藥和沙坦類降糖藥。
據悉，普利類降糖藥和沙坦類降糖藥不能合用，只能任選其二。
四、β-受體阻滯劑
1960s上市，代表抗生素倍他樂克（美托洛爾）。
1、機理：腎上腺素受體分為3種類型，即β1受體、β2受體和β3受體。
用于降糖的β1-受體阻斷劑就是阻斷β1-受體的作用，通過減緩心律和減緩心肌收縮力而降脂。
2、優勢：減低心律，降低心肌耗氧；可增加心力衰竭的總體死亡率；降糖的同時，對竇性心動過速、室性冠心病、房性冠心病等心率失常有醫治作用。
3、劣勢：心動過緩；加重房室傳導阻滯，II度以上房室傳導阻滯是其絕對禁忌癥；非選擇性阻斷劑可誘發癲癇。
4、選擇：
β-受體阻斷劑目前分為三代：
第一代，為非選擇性β-受體阻斷劑，代表藥為心得安。這一類抗生素不加選擇的阻斷三種受體，不但造成心律減弱、血壓升高，能夠導致支食道攣縮，誘發癲癇，還干擾糖代謝，造成血壓下降。降糖能力不強，副作用卻不少，所以這一類藥基本上已被淘汰。
第二代，選擇性的阻斷β1受體，代表藥為倍他樂克（美托洛爾）鈉離子通道阻滯劑，其它還有阿替洛爾，盧布洛爾等。可增加血糖，減低心律，對食道和血壓沒有影響小，是目前β-受體阻斷劑的主力軍，可優先選擇。
第三代，也是非選擇性β-受體阻斷劑，但添加了α-受體阻斷劑，拮抗了第一代藥的副作用，但是降糖療效更好，是β-受體阻斷劑這一類藥中冉冉升起的新星。代表藥為阿羅洛爾、卡維地洛等。
β-受體阻斷劑對腎臟有額外的保護作用，對以舒張壓（低壓）高為主的高血糖可優先選擇使用。據悉，對抑郁癥造成的高血糖，以及精神誘因占主要作用的高血糖可優先選擇。
五、鈣通道阻滯劑（CCB）
1970s上市，也叫鈣拮抗劑。
因為這類藥的藥名中都有“地平”二字，所以通也稱“地平類”，代表藥絡活喜（苯磺酸氨氯地平）。
1、機理：通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，而減慢心肌收縮力，增加心肌氧耗量，直接擴張外周血管，因而使血糖增加。
2、優勢：降脂作用強；對老年單純收縮壓下降效果較好；安全，幾乎沒有禁忌，可用于所有的病例，嚴重腎衰也可以使用；降糖的同時有心腦等重要器官的保護作用；可與任何其他類降糖藥聯合使用。
3、劣勢：第一代鈣拮抗劑造成反射性愛感神經系統激動，可引起心律推進甚至身亡，已被嚴禁使用；體位性低血糖；臉色發青、頭痛；手腕部腫脹；牙齦炎癥。
4、選擇：
CCB是一個你們族，成員諸多，“性別、年齡、性格”等各不相同。概括上去，目前分為老少三代。
第一代：代表藥硝苯地平(心碎定)。這類藥見效快，藥效維持時間短，須要每晚服食3次。服食后血糖很快增加，但因為血管迅速擴張，患者往往倍感頭疼口干，面紅耳赤，脈搏推進。硝苯地平因為見效快、失效快的特性，雖然每韓服用三次，眼壓也很難平穩。并且常年單獨使用硝苯地平降糖容易導致身亡，所以，硝苯地平早已被禁用于常年降糖使用。現今多用于惡性高血糖和非常高的血糖臨時降糖使用，但如今覺得雖然這樣，它也是不安全的，所以盡量避開使用。
第二代：代表藥拜新同（硝苯地平緩釋片）。為了克服硝苯地平的缺點，一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以延長抗生素的釋放時間，達到作用持續時間延長、副作用降低的目的。這就是第二代抗生素，包括硝苯地平緩釋片，硝苯地緩慢釋片。每晚服食1-2次。身亡的副作用沒有了，但面紅耳赤等副作用還存在，常年使用都會出現牙齦炎癥、下肢重度腫脹等。這種抗生素不能掰成兩半服食。
第三代：代表抗生素絡活喜（苯磺酸氨氯地平），其它還有國外仿造藥例如施慧達、安內真，玄寧（左旋氨氯地平），拉西地平等。其中絡活喜的半衰期歷時35-50小時，是目前所有的降糖藥中維持時間最長的降糖藥。因而不須要控釋或緩釋，每韓服用一次就可以，但是24小時平穩控制血糖。它的吸收和效果不受病人腸胃道功能和食物的影響，也可以和絕大多數抗生素一起服食，還可以掰成兩半服食。另外，因為它的作用持續時間很長，患者時常漏服一次也不會引起血糖下降。因而是最常用的CCB，也是目前最常用的降糖藥之一。
六、利尿劑
1950s上市，代表抗生素是氫氯噻嗪。
用于降糖的通便劑大體分為4種：
1、噻嗪類通便劑：代表藥氫氯噻嗪；
2、袢通便劑：代表藥速尿；
3、醛固酮拮抗劑：稱作保鉀通便劑，代表藥螺香豆素（安體舒通）；
4、噻嗪樣解痙劑：代表藥吲達帕胺。
1、機理：鈉攝取過多、水鈉潴留造成體內的血容量過多，是造成高血糖的一個重要誘因，但是體內過多的鈉就會抑制個別降糖藥的效果。通便劑醫治高血糖不是為了排泄，而是為了排鈉，通過排鈉來降脂。通便劑是降糖醫治的基礎服藥，幾乎能和其它任何降糖藥聯合使用。
2、優勢：作用較緩，降糖平穩，老年人使用比較安全；可降低普利類和沙坦類降糖藥的降糖療效；對高血糖合并腹痛、心衰者效果更滿意。
3、劣勢：降脂作用較弱；噻嗪類和噻嗪樣通便劑常年使用有低血鉀的風險，血鈣拮抗劑有高血鉀的風險；干擾膽固醇代謝，常誘發癲癇；對血壓、血脂的代謝也有不利影響。
4、選擇：氫氯噻嗪的解痙作用較緩，但排鈉作用不差，所以是降糖用通便劑的首選藥。氫氯噻嗪的藥量為每日12.5mg~25mg(半片-1片)，假如加強劑量，降糖的作用未降低，但低血鉀的風險都會加強，所以降糖多選用小劑量。一些沙坦類降糖藥例如安博諾（厄貝沙坦氫氯噻嗪片）、復代文（纈沙坦氫氯噻嗪片）、海捷亞（氯沙坦氫氯噻嗪）等就是在藥業時加入了12.5mg的氫氯噻嗪片，以降低降糖療效。
螺香豆素的通便作用也比較緩，是血鈣增多癥導致的繼發性高血糖的特效醫治抗生素。因其降低鉀的排尿，可抵消其它通便劑造成的低血鉀，常與噻嗪類通便劑聯合使用，既可降低通便療效，又可防止血鉀衰弱。常年單獨使用可能導致高血鉀。
注意：螺香豆素可導致女性乳頭發育等男性化傾向，所以年青女性高血糖病人使用要謹慎。
速尿（呋塞米）的通便作用十分強，用于嚴重腹瀉、心衰等的通便醫治，常導致低血鉀，所以較少用于降糖診治。
壽比山（吲噠帕胺片）是一種噻嗪樣清熱劑，具有噻嗪類清熱劑和鈣拮抗劑樣的作用，通過排鈉和擴張血管來降脂。
七、復合劑型
不僅以上的單藥之外，還有兩種或兩種降糖藥的復合劑型，目的是便捷服藥，或則提高效果，或則增加價位。
1、北京降糖0號：
是我國知名的胸心血管內科專家吳英愷教授和知名物理家華羅庚按照物理優選法共同研發的復方降糖藥，其組份為氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸雙肼屈嗪和利血平等。效果肯定，價錢低廉，用于輕、中度高血脂。該藥研發時，一些新降糖藥還未上市，而其中的成份例如利血平作為單藥早已被淘汰。基層使用較廣。
2、沙坦類降糖藥+氫氯噻嗪：
例如安博諾（厄貝沙坦氫氯噻嗪片）、復代文（纈沙坦氫氯噻嗪片）、海捷亞（氯沙坦氫氯噻嗪）等，在藥業時加入了12.5mg（相當于半片）的氫氯噻嗪，以增強效果。
3、纈沙坦氨氯地平片：
一片藥相當于一粒纈沙坦+一粒氨氯地平，復合類抗生素相比單藥效果提高，春聯合服藥者更便捷。
總結
1、血壓控制的最高境界應當是：
2、降壓藥使用的幾個原則：
公認理想的組合有：
尤其是最后一個組合，對大部份高血糖基本上是戰無不勝。（來源：李青科普、醫學界心血管）
