6種常用普利類降糖服藥匯總
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)是我們常說(shuō)的普利類降糖藥,如卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利等。這一類抗生素在臨床上使用比較廣泛,除了適用于高血糖,還可以用于中風(fēng)和心臟有蛋白尿的患兒。
ACEI大致分為三代:
第一代以吡啶為主要的核心絡(luò)合物,這類藥代表抗生素就是卡托普利;
第二代是以甲基為核心官能團(tuán),代表抗生素有依那普利、貝那普利、培哚普利等等;
第三代是以膦雜環(huán)為核心官能團(tuán),代表抗生素有福辛普利。
一、ACEI的降糖原理
ACEI主要的毒理作用是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)的活性,降低血管緊張素Ⅱ的生成,因而阻斷了血管緊張素Ⅱ所介導(dǎo)的血管收縮、水鈉潴留、血壓下降等作用,對(duì)腎素-血管緊張素-固醇系統(tǒng)(RAAS)有抑制作用。
腎缺血時(shí)剌激腎小球進(jìn)球動(dòng)脈上的球旁細(xì)胞分泌腎素,腎素對(duì)腎臟合成的血管緊張素原起作用產(chǎn)生血管緊張素Ⅰ,在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的作用下,產(chǎn)生血管緊張素Ⅱ,血管緊張素Ⅱ有強(qiáng)烈的收縮血管作用,其收縮血管作用是腎上腺素的10~20倍。血管緊張素Ⅱ還可使腎上腺皮質(zhì)塊狀帶分泌固醇,使得水、鈉潴留,最終形成高血糖。
RAAS對(duì)高血糖的發(fā)生、發(fā)展作用是多方面的。ACEI服藥后外周血管擴(kuò)張,總外周阻力增加,血糖升高,在降糖同時(shí)不降低心、腦、腎等重要臟器的血流量,不干擾交感神經(jīng)反射功能,不造成體位性低血糖,對(duì)高腎素及正常腎素高血糖的降糖療效明顯,對(duì)低腎素高血糖也有降糖療效,常年應(yīng)用可使左心室肥厚改善。
二、ACEI的其他臨床應(yīng)用
醫(yī)治肝病
ACEI通過(guò)增加血管緊張素Ⅱ和固醇等作用使腎臟前后負(fù)荷減少,使外周血管和冠狀血管阻力增加,降低冠脈血供,使心肌纖維化降低,心肌細(xì)胞自噬減弱。用于醫(yī)治頑固性腎病和無(wú)病癥性腎病,對(duì)使用洋玄參、利尿劑和血管擴(kuò)張劑無(wú)效的腹水患者也有一定的效果。
醫(yī)治腎小球疾患
ACEI可以通過(guò)減少系統(tǒng)血糖和腎內(nèi)血糖,改善腎小球?yàn)V過(guò)膜的私密性,降低蛋白尿的排出、抑制腎組織細(xì)胞的硬化過(guò)程,包括系膜細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞和小管上皮細(xì)胞以及間質(zhì)成纖維細(xì)胞增殖,分泌趨化因子、炎癥因子和促纖維因子,因而抑制腎組織增生反應(yīng)和硬化。
三、6種常用ACEI的用法藥量
卡托普利
■適應(yīng)證:
卡托普借助于:(1)高血糖,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降糖藥合用;(2)心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心清熱藥合用。
■藥代動(dòng)力學(xué):
卡托普利口服后吸收迅速,吸產(chǎn)率在75%以上。口服后1-1.5小時(shí)達(dá)血藥峰含量。持續(xù)6-12小時(shí)。血循環(huán)中本品的25%-30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí),腎功能損害時(shí)會(huì)形成抗生素潴留。降脂作用為進(jìn)行性,素?cái)?shù)周達(dá)最大醫(yī)治作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化氫等。
本品經(jīng)心臟排尿,約40%-50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被消除。本品不能通過(guò)血腦屏障,可通過(guò)奶水分泌,可以通過(guò)胎盤。
■用法藥量:
胃中食物可使卡托普利吸收降低30%-40%,故宜在餐前1小時(shí)用藥。
(1)高血糖:一次12.5mg,每日2-3次,按須要在1-2周內(nèi)增至50mg,每日2-3次。效果仍不滿意時(shí)可加用其他降糖藥。(2)心力衰竭:開(kāi)始一次12.5mg,每日2-3次,必要時(shí)逐步增至50mg,每日2-3次。
降糖或醫(yī)治心力衰竭,開(kāi)始均按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時(shí)每隔8-24小時(shí)降低0.3mg/kg,求得最低有效量。
硫酸貝那普利
■適應(yīng)證:
硫酸貝那普借助于各期高血糖,腫脹性心力衰竭,作為對(duì)洋玄參和/或涼血?jiǎng)┓磻?yīng)不佳的腫脹性心力衰竭患者(NYHA分級(jí)Ⅱ-Ⅳ)的輔助醫(yī)治。
■藥代動(dòng)力學(xué):
口服硫酸貝那普利0.5-1小時(shí)之內(nèi),血藥含量達(dá)峰值,由尿回收測(cè)定的吸收量起碼達(dá)37%。貝那普利主要在胰臟被酯解成活性代謝物——貝那普利拉,貝那普利拉抑制ACE的活性小于貝那普利。在禁食情況下,口服后1-2小時(shí)貝那普利拉血藥含量達(dá)峰值。不禁食情況下,口服后2-4小時(shí)貝那普利拉血藥含量達(dá)峰值。
■用法藥量:
食物對(duì)硫酸貝那普利的吸收沒(méi)有顯著影響。
未用清熱劑者開(kāi)始醫(yī)治時(shí)每日推薦劑量為10mg,每晚1次,可加至每日20mg。本品醫(yī)治高血糖的每日最大推薦量為40mg,一次或均分為兩次服食。腎功能損害者按尿酸去除率進(jìn)行劑量調(diào)整。
本品適用于腫脹性心力衰竭患者的輔助診治。推薦的初始劑量為2.5mg,三天一次,假如腎病的病癥難以有效減輕可在2-4周后將劑量調(diào)整為5mg,三天一次。
依那普利
■適應(yīng)證:
主要成分為馬來(lái)酸依那普利,用于醫(yī)治原發(fā)性高血糖。
■藥代動(dòng)力學(xué):
依那普利是前體抗生素,其甲酯部份在肝內(nèi)被迅速酯化,轉(zhuǎn)化成有效代謝物依那普利拉來(lái)發(fā)揮降脂作用。口服依那普利約68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物借助度,用藥后1小時(shí),血清依那普利含量可達(dá)峰值。用藥后3.5-4.5小時(shí),依那普利拉血清含量可達(dá)峰值,半衰期為11小時(shí),主要由肝臟排尿。
■用法藥量:
口服。開(kāi)始劑量為一日5-10mg,分1-2次服,腎功能嚴(yán)重?fù)p壞患者(尿酸去除率高于30ml/min)為一日2.5mg。按照血糖水平,可逐步降低劑量,通常有效劑量為一日10-20mg,一日最大劑量通常不宜超過(guò)40mg。
培哚普利
■適應(yīng)證:
為抗高血脂藥,用于高血糖與腫脹性心力衰竭。
■藥代動(dòng)力學(xué):
口服給藥后,培哚普利被迅速吸收并在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰含量。培哚普利的血清半衰期為1小時(shí)。培哚普利是一種前體抗生素。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的方式步入血流中。不僅活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉,培哚普利還形成了五種代謝物,都是無(wú)活性的。培哚普利拉在血清中3-4小時(shí)達(dá)到峰含量。
■用法藥量:
攝入食物減少了培哚普利拉的轉(zhuǎn)化,即生物借助度,培哚普利應(yīng)在每日晨起餐前一次服食。
有效劑量為4mg/天,下午一次服食。依據(jù)效果,劑量可于三至四周內(nèi)逐步增至最大劑量8mg/天。老年人由小劑量(2mg/天,下午用藥)開(kāi)始診治,假如必要,一個(gè)月以后,降低至4mg/天。腎血管性高血糖建議起始劑量為2mg/天,隨后根據(jù)病人血糖反應(yīng)調(diào)整劑量。
腎功能不全時(shí),培哚普利的劑量應(yīng)根據(jù)腎功能不全的程度調(diào)整。
賴諾普利
■適應(yīng)證:
用于醫(yī)治原發(fā)性高血糖及腎血管性高血糖,腫脹性心力衰竭病人在用洋玄參或涼血?jiǎng)┋熜Р缓脮r(shí)可加用本品。
■藥代動(dòng)力學(xué):
口服后約有25%(6%-60%)的抗生素被吸收,吸收不受食物的影響。口服單劑后7小時(shí)血藥含量達(dá)峰值,半衰期約12.6小時(shí),每韓服藥1次,3天后血藥含量達(dá)穩(wěn)態(tài)。單劑口服后一小時(shí)內(nèi)起作用,6小時(shí)達(dá)峰作用,作用維持約24小時(shí)。賴諾普利在腸道無(wú)顯著代謝,主要以原型經(jīng)心臟清理。
■用法藥量:
對(duì)原發(fā)性高血糖病人,一般建議起始劑量應(yīng)為2.0-5mg,有效維持劑量為每日10-20mg,劑量應(yīng)按血糖的變化來(lái)調(diào)整,每日最高劑量為40mg。
對(duì)個(gè)別腎血管性高血糖病人,非常是左側(cè)腎動(dòng)脈窄小或單腎動(dòng)脈窄小病人,在首次服食本品可能會(huì)形成很大的反應(yīng),所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量,之后再依據(jù)血糖來(lái)調(diào)節(jié)劑量。
若通便劑和/或毛茯苓無(wú)法充分控制病況,可加服本藥2.5mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20mg,每日1次。
福辛普利
■適應(yīng)證:
為抗高血脂藥,用于醫(yī)治高血糖和心力衰竭。醫(yī)治高血糖時(shí),可單獨(dú)使用作為初始醫(yī)治抗生素,或與其它抗高血脂抗生素聯(lián)合使用。醫(yī)治心力衰竭時(shí),可與清熱劑合用。
■藥代動(dòng)力學(xué):
本品絕對(duì)吸產(chǎn)率為平均口服劑量的36%,吸收不受食物影響,在腸道粘膜和腎臟迅速并完全酯化成具有活性的福辛普利拉。達(dá)峰含量的時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),約在3小時(shí)達(dá)峰,與血管緊張素Ⅰ升壓反應(yīng)的最大抑制作用相一致,給藥后3至6小時(shí)抑制作用達(dá)高峰。
福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時(shí),心力衰竭病人的有效半衰期為14小時(shí)。本品可通過(guò)腎臟二種途徑去除。與其他的ACE抑制劑不同,腎或轉(zhuǎn)氨酶能不全的病人可通過(guò)取代途徑代償性排尿。
■用法藥量:
初始劑量為一次1片(10mg),一日1次。劑量范圍為一次1-4片(10-40mg),一日1次,與進(jìn)食無(wú)關(guān)。約4周后,按照血糖的反應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過(guò)一日40mg,不提高降脂作用。
推薦的初始劑量為一日1次,一次1片(10mg),并作嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù),假如病人能挺好耐受,則可逐步增量至一次4片(40mg),一日1次。雖然在初始劑量后出現(xiàn)低血糖,也應(yīng)繼續(xù)慎重地降低劑量,并有效地處理低血糖病狀。
■注意事項(xiàng):
本品應(yīng)與通便劑合用。老年人及肝或腎功能亢進(jìn)的病人無(wú)需增加劑量,腎臟功能都亢進(jìn)者則須要注意。
6大類降糖藥該如何選擇?
目前,臨床使用的降糖藥林林總總恐怕有幾十種,但歸納上去大致分為六類,差不多10年發(fā)明一類新藥。為了便捷你們記憶,我將六類降糖藥歸納為:
A:Alfa-受體阻斷劑,ACEI(普利類),ARB(沙坦類);
B:Beta-受體阻斷劑;
C:CCB(地平類);
D:(通便劑)。
一、α-受體阻斷劑
1940s上市,代表藥為特拉唑嗪。
1、機(jī)理:通過(guò)阻斷腎上腺素α受體,直接擴(kuò)張血管而降脂。
2、優(yōu)勢(shì):降脂作用比較強(qiáng);對(duì)血壓、血脂沒(méi)有影響,甚至還有改善作用;對(duì)前列腺囊腫有醫(yī)治作用。
3、劣勢(shì):降脂作用太強(qiáng),能反射性導(dǎo)致心律增快,某些病人因而誘發(fā)心腹痛;體位性低血糖(臥位或蹲位忽然躺臥等體位改變時(shí)出現(xiàn)低血糖甚至昏厥)。
4、選擇:因其副作用大,臨床不作為一線降糖藥,較少使用或則不首選使用。但對(duì)惡性高血糖、腎性高血糖等難治性高血糖,還可以使用。
二、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)
1980s上市。
因?yàn)檫@類藥的藥名中都有“普利”二字,所以通俗名普利類,代表藥洛丁新(貝那普利)、蒙諾(福辛普利),其它還有卡托普利,依那普利,賴諾普利,雷米普利,培哚普利等。
1、機(jī)理:血管緊張素II是一種強(qiáng)烈的收縮血管的物質(zhì),是造成高血糖的“元兇”之一,降低血管緊張素II的生成,或則阻斷其作用就可以降血脂。普利類降糖藥通過(guò)抑制血管緊張素II的生成,借此來(lái)降血脂。
2、優(yōu)勢(shì):擴(kuò)張腎小球的出球小動(dòng)脈,減少腎小球球內(nèi)壓,有降尿蛋白和減緩腎損害(保腎)的作用,是心臟病和糖尿病病人高血糖的首選抗生素;不影響性功能,甚至還有改善作用;對(duì)心肌肥厚有較好的效果;對(duì)血膽固醇、血脂、血糖有益。
3、劣勢(shì):咳嗽,東亞人咳嗽的發(fā)生率尤其高,這也是這類藥漸漸被疏遠(yuǎn)的誘因;血鉀下降、血尿酸下降等副作用。血鉀下降和血尿酸下降的發(fā)生率并不高,但一旦發(fā)生比較危險(xiǎn);嬰兒嚴(yán)禁使用;左側(cè)腎動(dòng)脈窄小嚴(yán)禁使用。
4、選擇:慢性心臟病的高血糖首選;糖尿病白癜風(fēng)的高血糖首選;慢性心臟病和糖尿病出現(xiàn)蛋白尿,無(wú)論有沒(méi)有高血糖,也應(yīng)當(dāng)使用;年青人高血脂。
三、血管緊張素受體阻斷劑(ARB)
1990s上市。
因?yàn)檫@類藥的藥名中都有“沙坦”二字,所以通俗名沙坦類,代表藥代文(纈沙坦)、必洛斯(坎地沙坦)、安博維(厄貝沙坦),其它還有氯沙坦,替米沙坦,奧美沙坦等。
該類藥是目前最新上市的降糖藥,可以說(shuō)個(gè)個(gè)都是精品。
1、機(jī)理:血管緊張素II是一種強(qiáng)烈的收縮血管的物質(zhì),是造成高血糖的“元兇”之一,降低血管緊張素II的生成,或則阻斷其作用就可以降血脂。沙坦類降糖藥對(duì)血管緊張素II的生成沒(méi)有影響,但可阻斷血管緊張素II的作用,借此來(lái)降血脂。
2、優(yōu)勢(shì):擴(kuò)張腎小球的出球小動(dòng)脈,減少腎小球球內(nèi)壓,也有降尿蛋白和減緩腎損害(保腎)的作用,是心臟病和糖尿病病人高血糖的首選抗生素;不影響性功能,甚至還有改善作用;無(wú)反射性心動(dòng)過(guò)速,對(duì)心肌肥厚有較好的效果;對(duì)血膽固醇、血脂、血糖有益,氯沙坦還有降血糖作用;沒(méi)有咳血。
3、劣勢(shì):血鉀下降、血尿酸下降等副作用。血鉀下降和血尿酸下降的發(fā)生率比普利類低,但一旦發(fā)生比較危險(xiǎn),所以更受關(guān)注;嬰兒嚴(yán)禁使用;左側(cè)腎動(dòng)脈窄小嚴(yán)禁使用。
4、選擇:慢性心臟病的高血糖首選;糖尿病白癜風(fēng)的高血糖首選;慢性心臟病和糖尿病出現(xiàn)蛋白尿,無(wú)論有沒(méi)有高血糖,也應(yīng)當(dāng)使用;年青人高血脂。
最初覺(jué)得,血尿酸>/L就不能使用普利類降糖藥鈉離子通道阻滯劑,血尿酸>/L就不能使用沙坦類降糖藥,甚至有人誤覺(jué)得只要血尿酸下降就不能使用這兩類抗生素。后來(lái)大量的資料否認(rèn),這種害怕都是多余的,血尿酸值已不再是禁忌,但要檢測(cè)血尿酸的變化,假如使用過(guò)程中血尿酸下降>30%應(yīng)當(dāng)減量,假如下降小于50%就應(yīng)當(dāng)停藥。
血鉀小于5.5mmol/L,或則嬰兒,或則左側(cè)腎動(dòng)脈窄小,都不能使用普利類降糖藥和沙坦類降糖藥。
據(jù)悉,普利類降糖藥和沙坦類降糖藥不能合用,只能任選其二。
四、β-受體阻滯劑
1960s上市,代表抗生素倍他樂(lè)克(美托洛爾)。
1、機(jī)理:腎上腺素受體分為3種類型,即β1受體、β2受體和β3受體。
用于降糖的β1-受體阻斷劑就是阻斷β1-受體的作用,通過(guò)減緩心律和減緩心肌收縮力而降脂。
2、優(yōu)勢(shì):減低心律,降低心肌耗氧;可增加心力衰竭的總體死亡率;降糖的同時(shí),對(duì)竇性心動(dòng)過(guò)速、室性冠心病、房性冠心病等心率失常有醫(yī)治作用。
3、劣勢(shì):心動(dòng)過(guò)緩;加重房室傳導(dǎo)阻滯,II度以上房室傳導(dǎo)阻滯是其絕對(duì)禁忌癥;非選擇性阻斷劑可誘發(fā)癲癇。
4、選擇:
β-受體阻斷劑目前分為三代:
第一代,為非選擇性β-受體阻斷劑,代表藥為心得安。這一類抗生素不加選擇的阻斷三種受體,不但造成心律減弱、血壓升高,能夠?qū)е轮车罃伩s,誘發(fā)癲癇,還干擾糖代謝,造成血壓下降。降糖能力不強(qiáng),副作用卻不少,所以這一類藥基本上已被淘汰。
第二代,選擇性的阻斷β1受體,代表藥為倍他樂(lè)克(美托洛爾)鈉離子通道阻滯劑,其它還有阿替洛爾,盧布洛爾等。可增加血糖,減低心律,對(duì)食道和血壓沒(méi)有影響小,是目前β-受體阻斷劑的主力軍,可優(yōu)先選擇。
第三代,也是非選擇性β-受體阻斷劑,但添加了α-受體阻斷劑,拮抗了第一代藥的副作用,但是降糖療效更好,是β-受體阻斷劑這一類藥中冉冉升起的新星。代表藥為阿羅洛爾、卡維地洛等。
β-受體阻斷劑對(duì)腎臟有額外的保護(hù)作用,對(duì)以舒張壓(低壓)高為主的高血糖可優(yōu)先選擇使用。據(jù)悉,對(duì)抑郁癥造成的高血糖,以及精神誘因占主要作用的高血糖可優(yōu)先選擇。
五、鈣通道阻滯劑(CCB)
1970s上市,也叫鈣拮抗劑。
因?yàn)檫@類藥的藥名中都有“地平”二字,所以通也稱“地平類”,代表藥絡(luò)活喜(苯磺酸氨氯地平)。
1、機(jī)理:通過(guò)阻斷心肌和血管壁平滑肌細(xì)胞膜上的鈣離子通道,而減慢心肌收縮力,增加心肌氧耗量,直接擴(kuò)張外周血管,因而使血糖增加。
2、優(yōu)勢(shì):降脂作用強(qiáng);對(duì)老年單純收縮壓下降效果較好;安全,幾乎沒(méi)有禁忌,可用于所有的病例,嚴(yán)重腎衰也可以使用;降糖的同時(shí)有心腦等重要器官的保護(hù)作用;可與任何其他類降糖藥聯(lián)合使用。
3、劣勢(shì):第一代鈣拮抗劑造成反射性愛(ài)感神經(jīng)系統(tǒng)激動(dòng),可引起心律推進(jìn)甚至身亡,已被嚴(yán)禁使用;體位性低血糖;臉色發(fā)青、頭痛;手腕部腫脹;牙齦炎癥。
4、選擇:
CCB是一個(gè)你們族,成員諸多,“性別、年齡、性格”等各不相同。概括上去,目前分為老少三代。
第一代:代表藥硝苯地平(心碎定)。這類藥見(jiàn)效快,藥效維持時(shí)間短,須要每晚服食3次。服食后血糖很快增加,但因?yàn)檠苎杆贁U(kuò)張,患者往往倍感頭疼口干,面紅耳赤,脈搏推進(jìn)。硝苯地平因?yàn)橐?jiàn)效快、失效快的特性,雖然每韓服用三次,眼壓也很難平穩(wěn)。并且常年單獨(dú)使用硝苯地平降糖容易導(dǎo)致身亡,所以,硝苯地平早已被禁用于常年降糖使用。現(xiàn)今多用于惡性高血糖和非常高的血糖臨時(shí)降糖使用,但如今覺(jué)得雖然這樣,它也是不安全的,所以盡量避開(kāi)使用。
第二代:代表藥拜新同(硝苯地平緩釋片)。為了克服硝苯地平的缺點(diǎn),一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣,以延長(zhǎng)抗生素的釋放時(shí)間,達(dá)到作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)、副作用降低的目的。這就是第二代抗生素,包括硝苯地平緩釋片,硝苯地緩慢釋片。每晚服食1-2次。身亡的副作用沒(méi)有了,但面紅耳赤等副作用還存在,常年使用都會(huì)出現(xiàn)牙齦炎癥、下肢重度腫脹等。這種抗生素不能掰成兩半服食。
第三代:代表抗生素絡(luò)活喜(苯磺酸氨氯地平),其它還有國(guó)外仿造藥例如施慧達(dá)、安內(nèi)真,玄寧(左旋氨氯地平),拉西地平等。其中絡(luò)活喜的半衰期歷時(shí)35-50小時(shí),是目前所有的降糖藥中維持時(shí)間最長(zhǎng)的降糖藥。因而不須要控釋或緩釋,每韓服用一次就可以,但是24小時(shí)平穩(wěn)控制血糖。它的吸收和效果不受病人腸胃道功能和食物的影響,也可以和絕大多數(shù)抗生素一起服食,還可以掰成兩半服食。另外,因?yàn)樗淖饔贸掷m(xù)時(shí)間很長(zhǎng),患者時(shí)常漏服一次也不會(huì)引起血糖下降。因而是最常用的CCB,也是目前最常用的降糖藥之一。
六、利尿劑
1950s上市,代表抗生素是氫氯噻嗪。
用于降糖的通便劑大體分為4種:
1、噻嗪類通便劑:代表藥氫氯噻嗪;
2、袢通便劑:代表藥速尿;
3、醛固酮拮抗劑:稱作保鉀通便劑,代表藥螺香豆素(安體舒通);
4、噻嗪樣解痙劑:代表藥吲達(dá)帕胺。
1、機(jī)理:鈉攝取過(guò)多、水鈉潴留造成體內(nèi)的血容量過(guò)多,是造成高血糖的一個(gè)重要誘因,但是體內(nèi)過(guò)多的鈉就會(huì)抑制個(gè)別降糖藥的效果。通便劑醫(yī)治高血糖不是為了排泄,而是為了排鈉,通過(guò)排鈉來(lái)降脂。通便劑是降糖醫(yī)治的基礎(chǔ)服藥,幾乎能和其它任何降糖藥聯(lián)合使用。
2、優(yōu)勢(shì):作用較緩,降糖平穩(wěn),老年人使用比較安全;可降低普利類和沙坦類降糖藥的降糖療效;對(duì)高血糖合并腹痛、心衰者效果更滿意。
3、劣勢(shì):降脂作用較弱;噻嗪類和噻嗪樣通便劑常年使用有低血鉀的風(fēng)險(xiǎn),血鈣拮抗劑有高血鉀的風(fēng)險(xiǎn);干擾膽固醇代謝,常誘發(fā)癲癇;對(duì)血壓、血脂的代謝也有不利影響。
4、選擇:氫氯噻嗪的解痙作用較緩,但排鈉作用不差,所以是降糖用通便劑的首選藥。氫氯噻嗪的藥量為每日12.5mg~25mg(半片-1片),假如加強(qiáng)劑量,降糖的作用未降低,但低血鉀的風(fēng)險(xiǎn)都會(huì)加強(qiáng),所以降糖多選用小劑量。一些沙坦類降糖藥例如安博諾(厄貝沙坦氫氯噻嗪片)、復(fù)代文(纈沙坦氫氯噻嗪片)、海捷亞(氯沙坦氫氯噻嗪)等就是在藥業(yè)時(shí)加入了12.5mg的氫氯噻嗪片,以降低降糖療效。
螺香豆素的通便作用也比較緩,是血鈣增多癥導(dǎo)致的繼發(fā)性高血糖的特效醫(yī)治抗生素。因其降低鉀的排尿,可抵消其它通便劑造成的低血鉀,常與噻嗪類通便劑聯(lián)合使用,既可降低通便療效,又可防止血鉀衰弱。常年單獨(dú)使用可能導(dǎo)致高血鉀。
注意:螺香豆素可導(dǎo)致女性乳頭發(fā)育等男性化傾向,所以年青女性高血糖病人使用要謹(jǐn)慎。
速尿(呋塞米)的通便作用十分強(qiáng),用于嚴(yán)重腹瀉、心衰等的通便醫(yī)治,常導(dǎo)致低血鉀,所以較少用于降糖診治。
壽比山(吲噠帕胺片)是一種噻嗪樣清熱劑,具有噻嗪類清熱劑和鈣拮抗劑樣的作用,通過(guò)排鈉和擴(kuò)張血管來(lái)降脂。
七、復(fù)合劑型
不僅以上的單藥之外,還有兩種或兩種降糖藥的復(fù)合劑型,目的是便捷服藥,或則提高效果,或則增加價(jià)位。
1、北京降糖0號(hào):
是我國(guó)知名的胸心血管內(nèi)科專家吳英愷教授和知名物理家華羅庚按照物理優(yōu)選法共同研發(fā)的復(fù)方降糖藥,其組份為氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸雙肼屈嗪和利血平等。效果肯定,價(jià)錢低廉,用于輕、中度高血脂。該藥研發(fā)時(shí),一些新降糖藥還未上市,而其中的成份例如利血平作為單藥早已被淘汰。基層使用較廣。
2、沙坦類降糖藥+氫氯噻嗪:
例如安博諾(厄貝沙坦氫氯噻嗪片)、復(fù)代文(纈沙坦氫氯噻嗪片)、海捷亞(氯沙坦氫氯噻嗪)等,在藥業(yè)時(shí)加入了12.5mg(相當(dāng)于半片)的氫氯噻嗪,以增強(qiáng)效果。
3、纈沙坦氨氯地平片:
一片藥相當(dāng)于一粒纈沙坦+一粒氨氯地平,復(fù)合類抗生素相比單藥效果提高,春聯(lián)合服藥者更便捷。
總結(jié)
1、血壓控制的最高境界應(yīng)當(dāng)是:
2、降壓藥使用的幾個(gè)原則:
公認(rèn)理想的組合有:
尤其是最后一個(gè)組合,對(duì)大部份高血糖基本上是戰(zhàn)無(wú)不勝。(來(lái)源:李青科普、醫(yī)學(xué)界心血管)