所有活細胞都被一層膜包圍著ⅲ類鉀通道阻滯劑,它把細胞內的液態世界與外部環境隔離開。膜質可以有效的制止小離子通過(但是像蛋白質和核苷酸這樣的大分子也一樣),因而為細胞提供了新的機遇:可以依照離子含量的差別進行快速的訊號傳導。首先,細胞可提升其內部的鉀離子含量;而后,因為瞬時剌激膜上的個別通道迅即被打開,鉀離子被釋放,致使整個細胞的鉀離子含量發生巨大變化,由此形成訊號傳導。此過程在各類細胞方式中都存在,如真菌細胞,動物細胞和植物細胞。有兩個關于離子通道作用的.事例:胸肌收縮(由鈣離子釋放起始的)和神經細胞訊號傳導(包含一個復雜的那鉀離子交換)。
鉀通道阻滯劑
硫酸胺碘酮()為黃色至微紅色結晶性粉末,無臭,無味。在氯乙烷中易溶,在丙酮中溶化,在水底幾乎不溶,m.P.158~162℃。
本品能選擇性地擴張冠狀血管,降低冠脈血流量,降低心肌耗氧量,減低心律。用于陳發性心房撲動或心房顫動、室上性心動過速及室性心率失常。其主要代謝物為Ⅳ一去甲基胺碘酮,也具有相像的電生理活性,延長心肌動作電位時程和有效不應期。
本品結構與乳腺素類似,富含碘原子,可影響胰腺素代謝。
多非利特()是一種特異性的鉀通道阻滯劑,可延長動作電位的時間及有效不應期,但不影響腎臟傳導速率。可醫治和防治房性心率失常,如中風、心房撲動和陣發性室上性心動過速。本品也有促室性心率失常作用,可誘發尖端扭轉型室性心動過速。
維生素K類
1.維生素K類結構特征和理化性質
維生素K類是一類萘醌結構的具有凝血作用的化合物的統稱。維生素K的基本結構是2-苯基-1ⅲ類鉀通道阻滯劑,4-萘醌,c-3上帶有不同的官能團。維生素K在腸道內參與合成凝血酶原,促使血清凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。當維生素K缺少時,將造成凝血酶原和上述凝血因子降低而流血。
維生素K除廣泛存在于食物中,還可由人體肝臟中的大腸球菌合成并被吸收借助,故通常不會出現維生素K缺少癥。但嬰兒的肝臟無病菌或常年使用低毒抑菌藥,引起腸內菌群失調時,須要用維生素K診治。
2.維生素K類代表抗生素
維生素K1(Kl)為白色至黃色透明的粘稠液體,無臭或幾乎無臭。遇光易分解。本品在三氯乙烷、乙醚或動物油中易溶,在丙酮中略溶,在水底不溶。
本品分子中有兩個手性中心,為羧基c一7和c—ll,且有順反異構體。
本品在臨床上用于預防因維生素K缺少所致的流血癥,如嬰兒便血、長期口服藥物所致的流血癥等。
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