執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)：鉀通道阻滯劑
所有活細(xì)胞都被一層膜包圍著ⅲ類鉀通道阻滯劑，它把細(xì)胞內(nèi)的液態(tài)世界與外部環(huán)境隔離開。膜質(zhì)可以有效的制止小離子通過(但是像蛋白質(zhì)和核苷酸這樣的大分子也一樣)，因而為細(xì)胞提供了新的機(jī)遇:可以依照離子含量的差別進(jìn)行快速的訊號(hào)傳導(dǎo)。首先，細(xì)胞可提升其內(nèi)部的鉀離子含量;而后，因?yàn)樗矔r(shí)剌激膜上的個(gè)別通道迅即被打開，鉀離子被釋放，致使整個(gè)細(xì)胞的鉀離子含量發(fā)生巨大變化，由此形成訊號(hào)傳導(dǎo)。此過程在各類細(xì)胞方式中都存在，如真菌細(xì)胞，動(dòng)物細(xì)胞和植物細(xì)胞。有兩個(gè)關(guān)于離子通道作用的.事例：胸肌收縮(由鈣離子釋放起始的)和神經(jīng)細(xì)胞訊號(hào)傳導(dǎo)(包含一個(gè)復(fù)雜的那鉀離子交換)。
鉀通道阻滯劑
硫酸胺碘酮()為黃色至微紅色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。在氯乙烷中易溶，在丙酮中溶化，在水底幾乎不溶，m.P.158～162℃。
本品能選擇性地?cái)U(kuò)張冠狀血管，降低冠脈血流量，降低心肌耗氧量，減低心律。用于陳發(fā)性心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)、室上性心動(dòng)過速及室性心率失常。其主要代謝物為Ⅳ一去甲基胺碘酮，也具有相像的電生理活性，延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。
本品結(jié)構(gòu)與乳腺素類似，富含碘原子，可影響胰腺素代謝。
多非利特()是一種特異性的鉀通道阻滯劑，可延長(zhǎng)動(dòng)作電位的時(shí)間及有效不應(yīng)期，但不影響腎臟傳導(dǎo)速率。可醫(yī)治和防治房性心率失常，如中風(fēng)、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。本品也有促室性心率失常作用，可誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。
維生素K類
1.維生素K類結(jié)構(gòu)特征和理化性質(zhì)
維生素K類是一類萘醌結(jié)構(gòu)的具有凝血作用的化合物的統(tǒng)稱。維生素K的基本結(jié)構(gòu)是2-苯基-1ⅲ類鉀通道阻滯劑，4-萘醌，c-3上帶有不同的官能團(tuán)。維生素K在腸道內(nèi)參與合成凝血酶原，促使血清凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。當(dāng)維生素K缺少時(shí)，將造成凝血酶原和上述凝血因子降低而流血。
維生素K除廣泛存在于食物中，還可由人體肝臟中的大腸球菌合成并被吸收借助，故通常不會(huì)出現(xiàn)維生素K缺少癥。但嬰兒的肝臟無病菌或常年使用低毒抑菌藥，引起腸內(nèi)菌群失調(diào)時(shí)，須要用維生素K診治。
2.維生素K類代表抗生素
維生素K1(Kl)為白色至黃色透明的粘稠液體，無臭或幾乎無臭。遇光易分解。本品在三氯乙烷、乙醚或動(dòng)物油中易溶，在丙酮中略溶，在水底不溶。
本品分子中有兩個(gè)手性中心，為羧基c一7和c—ll，且有順反異構(gòu)體。
本品在臨床上用于預(yù)防因維生素K缺少所致的流血癥，如嬰兒便血、長(zhǎng)期口服藥物所致的流血癥等。
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