第三仗
藥(二)·第三仗
《三大會戰》之3·救救腎臟
【小結·】數字化·“救心藥”·TANG
5類一線降糖藥
AABCD
5類非一線降糖藥
X唑嗪、可樂定/甲基多巴、阿利吉(克)侖、利血平、硝普鈉/肼屈嗪
5類抗心率失常藥
鈉(a、b、c)、β、胺、CCB、其它
4類調血壓藥
他汀、貝乙酸、煙酸、依折麥布
4類通便劑
高效、中效、低效、乙酰唑胺
3類抗心腹痛藥
氯化脂類、β、CCB
2類抗癲癇藥
強心苷類、非強心苷類-2多2農
一、屬于
一、一線降糖藥(5)
2.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)——XX沙坦
3.β受體阻斷劑——XX洛爾
4.鈣通道阻滯劑
(1)選擇性鈣通道阻滯劑
①二氫嘧啶類——XX地平——降壓、治療心腹痛
②非二氫嘧啶類——地爾硫(艸卓)和維拉帕米
——抗心率失常。
(2)非選擇性鈣通道阻滯劑
氟桂利嗪桂利嗪——解除腦血管攣縮(另有尼莫地平)。
5.通便劑
——XX噻嗪;吲達帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。
二、非一線降糖藥(5)
1.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體——前列腺囊腫。
2.可樂定和甲基多巴——激活血管運動神經中樞α2受體;甲基多巴——妊高——首選。
3.阿利吉(克)侖——腎素抑制劑。
4.利血平——交感神經末梢抑制劑,
使交感神經末梢囊泡內去甲腎上腺素釋放降低,又制止該物質再入囊泡,而使囊泡內神經遞質逐步降低或潰散——降壓。
5.硝普鈉、肼屈嗪
——直接舒張血管平滑肌——直接舒張血管平滑肌(動靜脈都擴,以靜脈為主;僅擴張小動脈)
——危象/急診。
三、抗快速性心率失常藥(5)
【總結TANG】
【口訣TANG】
分類
鈉通道阻滯劑
ⅠA類
奎尼丁、普魯卡因胺
普通貨車裝水泥
ⅠB類
利多卡因、苯妥英鈉、美西律
一本萬利,多美啊!
ⅠC類
普羅帕酮、氟卡尼
普通羅漢都怕佛
Ⅱ類
普萘洛爾、艾司洛爾(β受體阻斷劑)
Ⅲ類
胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾
(阻斷鉀通道,延長動作電位時程)
Ⅳ類
維拉帕米、地爾硫(艸卓)(鈣通道阻滯劑)
Ⅴ類
茶堿、腺苷、天冬碘化鉀鎂
四、調血壓藥(4)
1.他汀類——羥乙基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑——降低LDL-ch作用最強;能夠改善動脈粥樣硬化。
2.吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環丙貝特——貝甲酸類調血壓藥——側重于TG。
3.谷氨酸類——B族維生素(B3),大劑量時——“全效”調血壓——升高HDL,增加TC/TG/VLDL/LDL/LP(a)。阿昔莫司——煙酸衍生物——作用時間較長,改善2型糖尿病病人血壓衰弱。
4.依折麥布——膽固醇吸收抑制劑(與他汀類配伍)。
小結TANG:調血壓藥(4)
主要機制
主要應用
1.他汀類
抑制羥乙基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶
主降LDL-Ch
2.貝特類
抑制酰基輔酶A羧化酶
主降TG
3.谷氨酸/阿昔莫司
脂肪組織細胞香豆素酶系統的強抑制劑
全效!
A.下降HDL-ch——最強!
B.增加載脂蛋白LP(a)——唯一!
C.增加TC/TG/VLDL/LDL
4.依折麥布
降低腸胃內尿酸吸收
高尿酸血癥
五、利尿劑(3)
抗生素
部位
機制
1速效
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段
干擾Na+-K+-2Cl-同向轉運系統
2中效
噻嗪類、噻嗪樣(吲達帕胺、美托拉宗、氯噻酮)
遠曲小管近端
抑制Na+-Cl-同向轉運系統
3低效
腎小管上皮細胞Na+通道抑制劑(氨苯蝶啶、阿米洛利)
遠曲小管遠端和集合管
直接阻滯腎小管胃壁Na+通道
固醇受體抑制藥
固醇受體阻斷劑(螺甾醇、坎利酮、坎利碘化鉀、依普利酮)
(一)首選/主要應用
1.呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸:
(1)急性肺膿腫、腦膿腫。
(2)急、慢性腎衰竭——首選。
(3)高血糖伴有汗液潴留的肝炎——首選。
(4)肝硬化囊腫。(5)加速個別毒物的排尿。
(6)高血糖危象。(7)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥(注意!不是高鈉TANG)。
(8)抗清熱激素分泌過多癥。
2.氫氯噻嗪:
(1)腫脹性疾患、充血性心力衰竭。
(2)高血糖。
(3)中樞性或腎性尿崩癥——抗清熱作用。
(4)腎石癥(防治含鈣鹽成份產生囊腫)。
3.螺香豆素:
尤其適宜與膽堿酯酶下降有關的頑固性腹瀉——
①肝硬化;
②腎病綜合征。
(二)特點性不良反應/禁忌證/服藥監護
第一、速效清熱劑
(1)水、電解質衰弱:低血容量、低血鈉、鎂、鉀、低氯堿血癥。
(2)耳毒性——氨基糖甙類一、二代阿莫西林順鉑可加重。
◆依他尼酸——最易造成,可永久性耳鳴。
◆布美他尼——毒性最小。
(3)高血糖血癥。
(4)過敏反應;依他尼酸——不富含磺丙酯基——很少過敏。
(5)其它——光敏反應。體位性低血糖。
【速效清熱劑——用藥監護】
1.定期監護汗液和電解質平衡
(1)汗液、血壓、腎功能。
(2)血K+、Na+、Mg2+、碳酸氫鹽。
(3)血壓——低鉀可使糖尿病病人對胰島素敏感性增加。
2.降低清熱劑抵抗:單獨或每天使用,作用增加。處理——
(1)合用ACEI、ARB或固醇受體阻斷劑。
心功能不全者出現——用卡托普利。
(2)合用其它清熱劑。
(3)多次應用最小有效劑量,或連續靜脈滴注。減小劑量。
第二、噻嗪類
A.低鈉、低鎂、低鉀、低氯性堿中毒
B.高鈣血癥
C.血尿素氮、血尿酸下降
D.血膽固醇下降
E.胰島素抵抗、高血壓癥
第三、螺香豆素
A.非常常見——高鉀血癥——心律失常。
B.性激素異常——男性陰莖發育、陽痿;女人陰阜疼痛、聲音變粗、毛發增多、月經失調。
C.行走不協調、頭痛、昏睡、精神錯亂。
【附】乙酰唑胺——碳酸酐酶抑制劑,用于:
(1)弱視
(2)伴隨腹痛的子癇:極弱的清熱、降壓作用。
機制:
抑制近曲小管前段上皮細胞的碳酸酐酶,增加細胞內H+形成。經過H+-Na+交換機制,降低Na+、水重吸收。
六、治療心腹痛藥(3)
1.硫酸香豆素
①硝酸甘油——起效最快;持續時間最短;喉部含服——心腹痛急性發作的首選。
②亞硫酸異戊酯——起效快,維持時間短——急性發作。
③冠心病的常年醫治、預防——硝酸異山梨酯、5-單硫酸異山梨酯——無脾臟首關效應,生物借助度近100%——中效。
2.β受體阻斷劑
(1)普萘洛爾——非選擇性β受體阻斷劑:阻斷β1+β2;
(2)克朗洛爾、美托洛爾和阿替洛爾——選擇性β1受體阻斷劑(阿替、比索出席選美TANG);
(3)卡維地洛、拉貝洛爾——阻斷β受體兼α1——(周圍血管舒張);
(4)奈必洛爾——激動β3受體——增強NO釋放——周圍血管舒張。
3.選擇性鈣通道阻滯劑
——二氫吡喃類
——XX地平——變異型心腹痛
七、治療肝炎的抗生素(2)
(1)強心苷類
①速效——毛花苷丙(西地蘭C)、去甲基毛花苷(西地蘭D)、毒毛花苷K。以原形經肝臟排出,積聚性低
②中效——地高辛,口服
③長效——洋地黃毒苷。經肝代謝,受腎功能影響小,有積聚性。
2.非強心苷類正性肌力藥
①多巴胺、多巴酚丁胺(醫治哮喘時)——β受體興奮劑——急性肝炎,暈厥。常年使用易發生耐藥性。
②米力農、氨力農——磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制劑——僅限于短期使用,常年使用可降低死亡率。
肝炎的醫治:
(1)強心苷類正性肌力藥
(2)非強心苷類正性肌力藥
(3)血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)
(4)血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)
(5)β受體阻斷劑
(6)清熱劑;固醇受體阻斷劑——螺香豆素。
【小結·】數字化·“救心藥”·TANG
5類一線降糖藥
AABCD
5類非一線降糖藥
X唑嗪、可樂定/甲基多巴、阿利吉(克)侖、利血平、硝普鈉/肼屈嗪
5類抗心率失常藥
鈉(a、b、c)、β、胺、CCB、其它
4類調血壓藥
他汀、貝乙酸、煙酸、依折麥布
4類清熱劑
高效、中效、低效、乙酰唑胺
3類抗心腹痛藥
氯化胺類、β、CCB
2類抗癲癇藥
強心苷類、非強心苷類-2多2農
二、首選/主要應用
1.竇性——首選——普萘洛爾(Ⅱ類)
2.室上性——首選——維拉帕米(Ⅳ類)
3.急性室性——首選——利多卡因(Ⅰb類)
4.慢性室性——首選——美西律(Ⅰb類)
5.低毒——胺碘酮(Ⅲ類)
6.平緩型心率失常——阿托品、異丙腎上腺素(TANG——阿丙)。中風——地高辛(V類)。
7.惟一能減少身亡率的抗心率失常藥是——β受體阻斷劑
8.支食道攣縮、跛行和雷諾綜合征、低血壓惡化者——選擇性β1受體阻斷劑——比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾(阿替比較美TANG)。
9.臨床使用最多的正性肌力藥——地高辛和去甲基毛花苷。
10.惟一被FDA確認醫治慢性腎病的正性肌力藥——地高辛(急性——兩多兩農)
11.甲基多巴——妊娠高血糖——首選;
12.硝普鈉用于:
A.高血糖危象、高血脂腎病、惡性高血糖、合并急性心肌梗塞或冠狀動脈功能不全者;
B.嗜鉻細胞瘤放療前后陣發性高血糖;
C.麻醉時形成的控制性低血糖;
D.急性心力衰竭,急性肺膿腫。
13.鈣拮抗劑
A.變異型心腹痛——最有效。其他心腹痛——也有效。
B.伴腎病和阻塞性肺疾患者——擴張支食道平滑肌。
C.高血糖。
D.外周血管攣縮性疾患——雷諾綜合征等。
14.心腹痛醫治組合
(1)β受體阻斷劑+長效硫酸香豆素——抗心腹痛首選(協同降氧耗,不良反應相互抵消)。
(2)β受體阻斷劑+CCB
——CCB可導致心動過速(類似于硫酸甘油),降低心肌氧耗,與β受體阻斷劑合用。
15.ACEI/ARB:
(1)降脂。
(2)減少左室心肌肥厚,逆轉心肌肥厚。
(3)腎保護。
(4)腦血管保護。
ARB——尤其適用于伴隨糖尿病白癜風。
16.高一酰甘油血癥的醫治原則——重要!
(1)TG>1./L——改善生活形式——基石。
(2)2~3個月后,若TG≥2./L——啟動抗生素診治。
(3)伴糖尿病者——單用非諾貝特,或聯合他汀。
(4)聯合應用他汀類與貝甲酸類——首選:非諾貝特。
◆LDL-ch未達標者——首選他汀類;
◆LDL-ch已達標者——低HDL-ch成為次級醫治目標——首選貝甲酸類、煙酸。
17.谷氨酸
(1)高脂血癥。
(2)蛋氨酸缺少癥——糙皮病;接受肝臟外營養ⅲ類鉀通道阻滯劑,或因營養不良導致的體重驟降,妊娠期、哺乳期的婦女以及常年服食紅霉素者——煙酸缺少。
18.卡維地洛——慢性腎病一線藥
19.妊娠期間心房顫動——心室率時:首先考慮——地高辛、維拉帕米。
三、特征性不良反應/禁忌癥/服藥監護
1.洋玄參類
A.腸道道病癥——中毒訊號。
B.心血管系統:心率失常ⅲ類鉀通道阻滯劑,最多見室早、室上速;加重腦炎。
C.神經系統——意識失去、眩暈、嗜睡、煩躁不安、亢奮。
D.感官系統——色覺異常(紅-綠、藍-黃辨別異常)。
【洋玄參類抗生素——不良反應TANG】
不良反應洋玄參,腸道反應心失常。
紅綠不分成色弱,神經興奮睡得香。
2.鈣拮抗劑
A.過度擴血管——低血糖、面部腫脹、頭痛、下肢及踝部腫脹(晨輕午重);
B.腎臟抑制——心臟停搏、心動過緩、房室傳導阻滯和哮喘;
C.反射性愛感神經亢奮——心功能不全。
D.牙齦炎癥。
3.ACEI——按考試的可能性TANG。
A.常見——長期咳嗽;血管神經性腹瀉——緩激肽增多——處理:血栓素拮抗劑、阿司匹林或地高辛;
B.補充TANG——高血鉀;
C.首劑低血糖反應(另一個:XX唑嗪);
D.其他——胸痛、上呼吸道病癥(感冒);血尿酸和尿素氮及蛋白尿高;嗅覺障礙(有金屬味)。
4.ARB
頭痛、心動過速、水腫、類鼠疫樣綜合征(前后聯系TANG:氯霉素、阿侖膦酸鈉)及血尿酸、尿素氮及蛋白尿高、妊娠毒性。
禁忌證:左側腎動脈窄小、孕期。
5.胺碘酮——Ⅲ
①心律失常——加重中風;快速室性心率失常。
②肺毒性——停藥、糖皮質激素診治。
③甲狀腺功能——減退/減退;
④光過敏——顯著。
⑤低血糖和心動過緩。
⑥嚴重——肝炎和肝硬化。
⑦靜脈推注可以誘發靜脈炎。
【速記·完善版TANG】
胺碘酮,含碘乳腺重傷。
肺中毒,房屋上面不見光。
靜脈炎,腎臟變硬血壓降。
6.他汀類
A.肌毒性——肌痛、肌病、橫紋肌溶化癥;
B.肝毒性——肝臟甲基轉移酶AST及ALT下降。
記憶TANG——他常吃蛇肉,容易得高脂血癥。
7.吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環丙貝特
——貝甲酸類
A.主要——胃腸道反應。
B.肌痛、肌病
C.腎臟甲基轉移酶AST及ALT下降
D.膽石癥、膽囊炎
記憶TANG——
太貝了,吃了點山藥,
腸胃反應,還得膽結石了!
8.谷氨酸、阿昔莫司
A.強烈的擴張血管——皮膚反應:發熱、瘙癢、皮膚干燥、面部腫脹、外周腫脹——緩解:小劑量控釋劑型,或合用地塞米松/紅霉素。體位性低血糖。
B.稀少——肌毒性:肌痛、肌病;
C.大劑量——肝毒性。
D.心血管毒性——心動過速、房顫。
記憶TANG——
煙抽多了心重傷,肌肝中毒血管張。
9.硫酸甘油
(1)舒張血管——
A.搏動性耳鳴;
B.臉部腫脹或有灼熱感;
C.血糖升高、暈厥;
D.反射性心律推進。
(2)血硫酸鹽水平下降。
◆硝酸甘油——用藥注意:
(1)坐位含服;服藥后由臥位或坐位忽然躺臥時——防止體位性低血糖。
(2)不應忽然停藥——避免反跳現象。
(3)不要與西地那非等合用。
(4)喉部含服:每5min可重復1片,如15min內總額達3片后腫脹持續存在,應即就醫。可在活動前5~10min防治性使用。
(5)避免耐藥——任何制劑連續使用24h都可能。克服——偏離腎臟給藥方式:
①口服,保證8~12h的無或低硫酸酯含量期。
②舌下含服或噴霧、帖敷持續應用須有12h以上的間歇期。
③靜脈滴注給藥連續超過24h者應間隔一定時間給與。小劑量、間斷使用靜滴硫酸甘油及硫酸異山梨酯,每日提供8~12h的無藥期。
【無硫酸酯覆蓋的時段,如何辦?】
◆加用——β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑。
◆心腹痛一旦發作——臨時喉部含服硫酸甘油。
10.利血平——抑郁癥;不能用于壞疽病人。
11.甲基多巴:
(1)亞硝酸鹽過敏。(2)活動性腎病。
12.硝普鈉毒性反應:
A.代謝產物——高鐵血紅蛋白血癥;
B.硫氰酸鹽含量過低——乏力、厭食等,重者可致死亡;
C.遇光易酸敗,滴注瓶應用黑紙蓋住。
13.哌唑嗪——體位性低血糖、首劑低血糖反應。
14.多巴胺/多巴酚丁胺
——長期用于周圍血管病病人——手足浮腫或頭痛,局部組織壞死或潰瘍。
◆多巴胺忽然停藥——嚴重低血糖;有強烈的血管收縮作用,不慎滲出血管可致組織壞死——解救:酚妥拉明。
15.乙酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制劑:米力農、氨力農
①心律失常;②血小板降低。
16.沖刺非常總結TANG——抗心率失常藥的特點性不良反應
①支食道攣縮
②下肢間歇性跛行(絕對禁忌癥)、雷諾綜合征
③嚴重心動過緩和房室傳導阻滯。
④掩蓋低血壓反應
β受體阻斷劑——II:
負性肌力
維拉帕米和地爾硫(艸卓)——IV
狼瘡樣背部皰疹
普羅帕酮
折返性心率失常加重
ⅠC類
尖端扭轉型室性心動過速
ⅠA類;Ⅲ類索他洛爾最常見
平緩性心率失常
洋玄參類
語音不清、視物模糊
美東律
17.奎尼丁——毒性大。
A.消化道反應。
B.心血管反應:(1)低血糖。(2)血管溶栓。(3)心率失常:抑制腎臟——心動過緩甚至停搏。
C.金雞納反應——耳鳴、聽力亢進、視力模糊、神志不清。
D.奎尼丁休克——意識失去、呼吸停止、室顫而死亡。
E.變態反應(過敏)。
奎尼丁,真要命,腸道反應不算輕。
會抽搐,會過敏,還有金雞納反應。
血糖升高血管堵,腎臟抑制心搏停!
四、機制
1.強心苷類
抑制衰竭心肌細胞膜上Na+,K+-ATP酶,使細胞內Na+水平下降,促使Na+-Ca2+交換,提升細胞內Ca2+水平——正性肌力。
2.硫酸香豆素——進入平滑肌細胞分解為一氧化氮(NO),活化血管平滑肌細胞內的鳥苷酸環化酶,形成環鳥核苷單乙酸,使鈣離子從細胞釋放,松馳平滑肌。
主要作用:
(1)增加心肌氧耗量。
(2)擴張冠狀動脈和側支循環血管,降低缺血區域尤其是心內膜下的血液供應。
3.血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI,XX普利):
①抑制血管緊張素轉換酶的活性,抑制血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ(AngⅡ);
②同時作用于緩激肽系統,抑制緩激肽降解。
是惟一具有干預RAAS,和激肽釋放酶激肽系統的雙系統保護藥。
4.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(XX沙坦)
5.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體。
①減輕前列腺囊腫。
②起效快,作用強,使小動脈和小靜脈舒張——降壓。與β受體阻斷劑或涼血劑聯合,用于輕度頑固性高血糖。
6.可樂定和甲基多巴——作用于中樞神經系統。
激活血管運動神經中樞α2受體,降低交感神經沖動傳出——降壓。
7.阿利吉(克)侖——腎素抑制劑
直接抑制腎素——降低血管緊張素Ⅰ和Ⅱ水平。
8.利血平
——交感神經末梢抑制劑/交感神經遞質潰散劑。使交感神經末梢去甲腎上腺素釋放降低,又制止其再入囊泡——逐漸降低或潰散——降壓。
9.硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌。
①硝普鈉——對小靜脈、小動脈和微靜脈均有擴張作用,以靜脈為主。作用時間很短,必須靜滴。
②肼屈嗪——僅擴張小動脈。
10.他汀類——抑制羥乙基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶:
A.增加:總尿酸(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和載脂蛋白(Apo)B,
B.也增加:三酰甘油(TG),
C.重度下降HDL-ch。
11.貝乙酸類
——側重于增加TG。也增加TC,并下降HDL-ch。
12.谷氨酸
①脂肪組織細胞香豆素酶系統的強抑制劑,減低游離脂肪酸向肝內轉移,使極低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成降低;
②增加VLDL-ch的消除率——降三酰甘油(TG)。
“較為全效”:下降HDL-ch——最強!增加載脂蛋白LP(a)——唯一!增加TC、TG及LDL-ch。
13.依折麥布——膽固醇吸收抑制劑:選擇性抑制小腸固醇轉運蛋白()活性,通過腸肝循環持續降低腸胃內尿酸吸收——用于原發性高血脂血癥。
補充TANG胃液酸螯糖漿--考來烯胺——阻斷胃液酸柔腸循環
【依折麥布·優點】
【小結·】數字化·“救心藥”·TANG
5類一線降糖藥
AABCD
5類非一線降糖藥
X唑嗪、可樂定/甲基多巴、阿利吉(克)侖、利血平、硝普鈉/肼屈嗪
5類抗心率失常藥
鈉(a、b、c)、β、胺、CCB、其它
4類調血壓藥
他汀、貝乙酸、煙酸、依折麥布
4類清熱劑
高效、中效、低效、乙酰唑胺
3類抗心腹痛藥
氯化胺類、β、CCB
2類抗癲癇藥
強心苷類、非強心苷類-2多2農
【沖刺進度·TANG】
藥(二)分值(共120分,TANG統計)
2015
2016
沖刺進度
1.抑菌、病毒、寄生蟲
25
2.心血管(含清熱劑)
19
13(-6)
3.內分泌(含ED、BPH)
16
19(+3)
4.消化
10
5.血液
10
6.精神神經
7.病變
8.呼吸
9.其他(眼、耳、皮膚、解熱止痛、營養)
18
21(+3)