序言：按照藥智藥品注冊(cè)與受理數(shù)據(jù)庫，恒瑞醫(yī)藥于2021年6-7月外向CDE遞交了注射液、SHR-1819注射液、片、注射液、注射用SHR-A1912、SHR-1901注射液、片、膠囊等創(chuàng)新藥的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)，本文就上述新藥的作用機(jī)制與/或擬適應(yīng)證等信息，檢索、整理并剖析了恒瑞醫(yī)藥有效或處于審查階段的核心專利的技術(shù)類型，以期望能對(duì)恒瑞醫(yī)藥新藥技術(shù)布局進(jìn)行解析。
筆者剖析發(fā)覺，恒瑞醫(yī)藥有效與處于審查階段的核心專利（申請(qǐng)）主要覆蓋了物理藥品與生物制品，其中一直以物理藥品占大多數(shù)，非常是有效專利。而物理藥品化合物專利涉及50余個(gè)生物靶向，其中多個(gè)靶向均暫無藥品獲準(zhǔn)上市，彰顯出恒瑞醫(yī)藥強(qiáng)悍的研制能力與良好的市場(chǎng)前景。
01
小分子化合物專利
指恒瑞醫(yī)藥申請(qǐng)，且分類號(hào)中包括“C07D”與“A61P”的專利或?qū)＠暾?qǐng)。
1.1Ⅺa因子抑制劑（共4件，其中，有效3件）
依照各專利（申請(qǐng)）的A61P分類號(hào)（下同），Ⅺa因子抑制劑的用途包括：抗血栓產(chǎn)生劑等、局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥、心血管疾患醫(yī)治藥、呼吸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥。
1.2A2受體拮抗劑（共8件，其中，有效1件）
A2受體拮抗劑的用途包括：抗肺癌藥、抗焦慮藥、異常運(yùn)動(dòng)醫(yī)治藥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性疾患醫(yī)治藥、肝臟或肝臟疾患醫(yī)治藥、濫用或依賴醫(yī)治藥、皮膚疾患醫(yī)治藥、安眠藥、神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥、抗癲癇藥、肌肉或神經(jīng)胸肌系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥、局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥、對(duì)白血病有特異性的抗肺癌藥、非中樞性止吐藥、退熱藥或解痙藥。
1.3ATR激酶抑制劑（共2件，均在審中）
ATR激酶抑制劑的用途包括：抗肺癌藥；對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥。
1.4ATX抑制劑（僅1件，在審中）
用途包括：呼吸系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；胰腺癌癥醫(yī)治藥；皮膚癌癥醫(yī)治藥。
1.5BTK激酶抑制劑（僅1件，在審中）
用途包括：抗肺癌藥；免疫調(diào)節(jié)劑。
1.6CDK4/6抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：耐旱毒藥；神經(jīng)系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；抗肺癌藥。
1.7CETP抑制劑（共2件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥、抗高血壓藥。
1.8COX-2選擇性抑制劑（僅1件，在審中）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥。
1.9DPP4抑制劑（共4件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥、抗高血壓藥、食欲抑制劑、胰腺激素內(nèi)分泌系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥。
1.10EZH2抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥。
1.11GnRH受體拮抗劑（僅1件，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥；生殖或性功能障礙醫(yī)治藥；前列腺癌癥醫(yī)治藥；抗皰疹藥；中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性疾患醫(yī)治藥；消化道或消化系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；失眠醫(yī)治藥；男用避孕藥；性腺功能不全醫(yī)治藥；下額葉激素拮抗劑；性激素。
1.12興奮劑（共2件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；濫用或依賴醫(yī)治藥；抗高血壓藥；代謝疾患醫(yī)治藥。
1.13GPR40興奮劑（共3件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；代謝疾患醫(yī)治藥；抗高血壓藥。
1.14Hh訊號(hào)通路抑制劑
1.15α抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥；轉(zhuǎn)移特異性抗肺癌藥。
1.16IDO抑制劑（共6件，其中，有效4件）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥、抗肺癌藥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性疾患醫(yī)治藥、免疫調(diào)節(jié)劑、抗焦慮藥、抗抑郁藥、白內(nèi)障醫(yī)治藥、抗HIV藥、對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥、骨骼病癥醫(yī)治藥、免疫抑制劑、抗菌藥、異常運(yùn)動(dòng)醫(yī)治藥、抗癲癇藥、抗精神病藥、眼科服藥、免疫或過敏性疾患醫(yī)治藥。
1.17JAK激酶抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；免疫抑制劑；免疫或過敏性疾患醫(yī)治藥；皮膚疾患醫(yī)治藥；抗過敏藥；耐旱毒藥；抗高血壓藥；中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性疾患醫(yī)治藥；外科服藥；血液或細(xì)胞外液疾患醫(yī)治藥；抗肺癌藥；神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；關(guān)節(jié)病診治藥；非中樞性止吐藥、退熱藥或解痙藥；白斑醫(yī)治藥；消化道或消化系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；乳腺素類內(nèi)分泌系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；止喘藥；鼻服藥；抗DNA病毒藥；抗RNA病毒藥；抗痤瘡病毒藥；對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥。
1.18KOR興奮劑（共2件，其中，有效1件）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；中樞作用的鎮(zhèn)痛藥；非中樞性止吐藥、退熱藥或解痙藥。
1.19MCL-1抑制劑（共4件，均在審中）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥；對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥；免疫調(diào)節(jié)劑。
1.20MEK抑制劑（共2件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；免疫調(diào)節(jié)劑；心血管病癥醫(yī)治藥。
1.21MOR興奮劑（共2件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；免疫或過敏性疾患醫(yī)治藥；消化道或消化系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；抗精神病藥；肛腸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；心血管疾患醫(yī)治藥；呼吸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥。
1.22抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；濫用或依賴醫(yī)治藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；關(guān)節(jié)病診治藥；抗高血壓藥；神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥。
1.23mTOR和/或PI3K激酶抑制劑（2件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥；對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥。
1.24NaV抑制劑（共4件，均在審中）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；中樞作用的鎮(zhèn)痛藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；抗心率失常藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；肛腸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；抗肺癌藥；神經(jīng)系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；胸肌或神經(jīng)胸肌系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥。
1.25NHE3抑制劑（僅1件，在審中）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；抗高血脂藥；消化道或消化系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；心臟病癥醫(yī)治藥；瀉藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；抗癲癇藥；腎臟收縮興奮劑；神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；抗憂郁藥；乳腺素類內(nèi)分泌系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥。
1.26Npt2b抑制劑（共2件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；心臟病癥醫(yī)治藥；心血管疾患醫(yī)治藥；乳腺激素拮抗劑；用于電解質(zhì)體內(nèi)平衡的抗生素；血液或細(xì)胞外液疾患醫(yī)治藥。
1.27訊號(hào)通路興奮劑（僅1件鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；濫用或依賴醫(yī)治藥；非中樞性止吐藥、退熱藥或解痙藥；抗肺癌藥。
1.28P2Y12受體拮抗劑（僅1件，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；抗血栓產(chǎn)生劑等；心血管疾患醫(yī)治藥。
1.29PAR-4拮抗劑（共3件，均在審中）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；濫用或依賴醫(yī)治藥；抗血栓產(chǎn)生劑等；抗流血藥；針對(duì)多種病癥的血管舒張藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；心血管疾患醫(yī)治藥。
1.30PARP抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥。
1.31PDE4抑制劑（僅1件，在審中）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；抗高血壓藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；止喘藥；心臟病癥醫(yī)治藥；抗癲癇藥。
1.32PI3K抑制劑（共3件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；濫用或依賴醫(yī)治藥；抗肺癌藥；抗感染藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；免疫或過敏性疾患醫(yī)治藥。
1.33ROMK抑制劑（共2件，均有效）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；濫用或依賴醫(yī)治藥；抗高血脂藥；腎臟收縮興奮劑；腎臟或肝臟疾患醫(yī)治藥；心臟病癥醫(yī)治藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；呼吸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；尿石病診治藥。
1.34ROR興奮劑（共5件，其中，有效4件）
用途包括：濫用或依賴醫(yī)治藥；免疫或過敏性疾患醫(yī)治藥；抗肺癌藥；非中樞性止吐藥、退熱藥或解痙藥。
1.35SGLT抑制劑（共2件，均有效）
用途包括：抗高血壓藥；外科服藥；神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；心臟病癥醫(yī)治藥；抗高血壓藥；胃口抑制劑；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；抗高血脂藥。
1.36SYK激酶抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：皮膚癌癥醫(yī)治藥；關(guān)節(jié)病診治藥；胸肌或神經(jīng)胸肌系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥；抗肺癌藥；免疫調(diào)節(jié)劑；抗過敏藥。
1.37TGF-β抑制劑（共3件，其中，有效2件）
用途包括：心臟病癥醫(yī)治藥；抗高血壓藥；抗HIV藥；胰臟或肝臟疾患醫(yī)治藥；呼吸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；抗高血脂藥；抗癲癇或縮瞳藥；抗肺癌藥；對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥。
1.38TLR7/8興奮劑（共12件，其中，有效4件）
用途包括：耐旱毒藥；抗RNA病毒藥；抗HIV藥；抗DNA病毒藥；抗鼠疫病毒或鼻病毒藥；抗肺癌藥；呼吸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；止喘藥；消化道或消化系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；胰臟或肝臟疾患醫(yī)治藥。
1.39TPO模擬物（共3件，均有效）
用途包括：血液或細(xì)胞外液疾患醫(yī)治藥；抗流血藥。
1.40URAT1抑制劑（僅1件，有效）
1.41Xa因子抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：抗血栓產(chǎn)生劑等。
1.42宮縮素拮抗劑（共5件，其中有效3件）
用途包括：性功能低下醫(yī)治藥；生殖或性功能障礙醫(yī)治藥；抗墮胎藥；前列腺癌癥醫(yī)治藥；腎臟收縮興奮劑；抗高血脂藥；腸道或肝臟疾患醫(yī)治藥；心臟病癥醫(yī)治藥；外科服藥；中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性疾患醫(yī)治藥；神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥。
1.43蛋白激酶抑制劑（共4件，均有效）
用途包括：抗肺癌藥；對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥；抗高血壓藥；免疫或過敏性疾患醫(yī)治藥；白斑醫(yī)治藥；關(guān)節(jié)病診治藥；心血管疾患醫(yī)治藥；非中樞性鎮(zhèn)痛藥、退熱藥或解痙藥。
1.44選擇性去5-羥色胺重?cái)z入抑制劑等（僅1件）
用途包括：抗憂郁藥；抗驚厥藥；中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性癌癥醫(yī)治藥；抗癲癇藥；外周神經(jīng)腫瘤診治藥；神經(jīng)系統(tǒng)癌癥醫(yī)治藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；心血管病癥醫(yī)治藥；抗精神病藥；抗癲癇或縮瞳藥。
1.45凝血酶受體拮抗劑（僅1件，有效）
用途包括：心血管疾患醫(yī)治藥；呼吸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥；抗肺癌藥。
1.46脯氨酰羥化酶抑制劑（僅1件，有效）
用途包括：抗肝炎藥。
1.47腎素調(diào)節(jié)劑（僅1件，有效）
用途包括：抗高血脂藥；局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥；腎臟收縮興奮劑；心血管疾患醫(yī)治藥；抗高血壓藥；外科服藥；胰臟或肝臟疾患醫(yī)治藥；心臟病癥醫(yī)治藥；抗抑郁藥；中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性疾患醫(yī)治藥；神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥。
1.48胃液分泌抑制劑和鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（僅1件，有效）
用途包括：腸炎、胃炎或回流性膽管炎醫(yī)治藥。
1.49雄激素受體抑制劑（共8件，其中，有效4件）
用途包括：抗肺癌藥、抗雄激素藥、神經(jīng)系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥、心血管疾患醫(yī)治藥、血液或細(xì)胞外液疾患醫(yī)治藥、生殖或性功能障礙醫(yī)治藥、非中樞性止吐藥、退熱藥或解痙藥、免疫調(diào)節(jié)劑、對(duì)癌癥有特異性的抗肺癌藥、抗偏頭疼藥、酒精濫用醫(yī)治藥、局部缺血或動(dòng)脈粥樣硬化醫(yī)治藥、抗高血脂藥、肝臟或肝臟疾患醫(yī)治藥、食欲抑制劑、關(guān)節(jié)病診治藥、骨質(zhì)疏松癥醫(yī)治藥、抗癲癇藥、免疫或過敏性疾患醫(yī)治藥、抗感染藥、代謝疾患醫(yī)治藥、抗血栓產(chǎn)生劑等、抗DNA病毒藥、尿液或肛腸系統(tǒng)疾患醫(yī)治藥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)病變性疾患醫(yī)治藥、抗精神病藥、抗焦慮藥、濫用或依賴醫(yī)治藥。
1.50衣殼蛋白抑制劑（1件，在審中）
CN2.哌嗪并雜芳基審中
用途包括：胰臟或肝臟疾患醫(yī)治藥；抗鼠疫病毒或鼻病毒藥；抗HIV藥；抗DNA病毒藥；抗痤瘡病毒藥。
02
生物制品專利（共80件，其中，有效17件）
03
總結(jié)
本文剖析發(fā)覺，恒瑞醫(yī)藥有效與處于審查階段的核心專利（申請(qǐng)）主要覆蓋了物理藥品與生物制品鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，其中一直以物理藥品占大多數(shù)，非常是有效專利。而物理藥品化合物專利涉及50余個(gè)生物靶向，其中多個(gè)靶向均暫無藥品獲準(zhǔn)上市，彰顯出恒瑞醫(yī)藥強(qiáng)悍的研制能力與良好的市場(chǎng)前景。