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2020部隊(duì)文職專業(yè)課目復(fù)習(xí):鈣通道阻滯劑(藥學(xué))
鈣通道阻滯劑
1.選擇性鈣通道阻滯劑
①二氫吡喃類:硝苯地平
②苯烷酸鹽:維拉帕米
③苯并硫氮卓類:地爾硫卓
2.非選擇性鈣通道阻滯劑
④氟桂利嗪類:桂利嗪
⑤普尼拉明類:普尼拉明
苯基類鈣通道阻滯劑類抗生素的構(gòu)效關(guān)系：
A.1，4-二氫呋喃環(huán)為活性必需
B.3，5-二甲香豆素基為活性必需，若為乙胺基或吡啶活性增加，若為甲基則激活鈣通道
C.3，5-代替酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響不大，但不對(duì)稱酯影響作用部位
D.4-位代替基與活性關(guān)系(降低)：H<烷基<環(huán)丙基<甲基或替代烷基
E.4-位替代烷基若鄰、間位有吸電子官能團(tuán)代替時(shí)活性較佳，對(duì)位代替活性增長
3.鈉，鉀通道阻滯劑
抗心律失常藥分類()法
–Ⅰ類：鈉通道阻滯劑
Ia類：除抑制鈉離子內(nèi)流外，能夠抑制鉀通道，延長所有心肌細(xì)胞的有效不應(yīng)期，為低毒抗心率失常藥
Ib類：對(duì)鈉離子內(nèi)流抑制作用較弱ⅲ類鉀通道阻滯劑的是，只是對(duì)浦項(xiàng)野纖維起作用，屬窄普藥，只用于室性心率失常
Ic類：抑制鈉通道能力最強(qiáng)，能有效地抑制心肌的自律性、傳導(dǎo)性ⅲ類鉀通道阻滯劑的是，延長有效不應(yīng)期，在去除折返傳導(dǎo)和沖動(dòng)產(chǎn)生異常方面均有作用，亦屬廣普抗心率失常藥
–Ⅱ類：β-腎上腺素受體阻滯劑
–Ⅲ類：鉀通道阻滯劑。胺碘酮()、托西溴芐銨()、氯非銨()、索他洛爾()等。選擇性作用于心肌細(xì)胞K+通道，制止K+外流
–Ⅳ類：鈣通道阻滯劑
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