抑酸藥是醫(yī)治酸相關(guān)病癥的主要手段。從H2受體拮抗劑（H2RA），到質(zhì)子泵抑制劑（PPI），再到2019年12月國(guó)外上市的一種全新機(jī)制抑酸抗生素——鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB）伏諾拉生問(wèn)世，抑酸抗生素已經(jīng)歷了三個(gè)不同時(shí)代。
明天，我們重點(diǎn)介紹伏諾拉生與質(zhì)子泵抑制劑之間的區(qū)別。
一、化學(xué)結(jié)構(gòu)
1.酸性
伏諾拉生＞質(zhì)子泵抑制劑。
在堿性環(huán)境中的離子化速率和程度：伏諾拉生＞質(zhì)子泵抑制劑；
3.在堿性環(huán)境中的穩(wěn)定性
伏諾拉生＞質(zhì)子泵抑制劑。
為此，富馬酸伏諾拉生不須要制成腸溶劑型，質(zhì)子泵抑制劑須要制成腸溶劑型。
二、作用機(jī)制
胰臟細(xì)胞中的質(zhì)子泵（H+，K+-ATP酶）有兩種狀態(tài)：靜息態(tài)和活化態(tài)。
1.質(zhì)子泵抑制劑（PPI）
吸收入血抵達(dá)胰臟細(xì)胞后，首先在堿性環(huán)境下被活化，之后與活化態(tài)的質(zhì)子泵共價(jià)結(jié)合，使質(zhì)子泵喪失活性，發(fā)揮不可逆的抑酸作用。
2.鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB）伏諾拉生
吸收入血抵達(dá)胰臟細(xì)胞后，立即離子化，之后競(jìng)爭(zhēng)性抑制靜息態(tài)和活性態(tài)質(zhì)子泵與鉀離子（K+）的結(jié)合，抑制H+與K+的交換鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，發(fā)揮可逆的抑酸作用。
三、起效速率和持續(xù)時(shí)間
1.見(jiàn)效速率
伏諾拉生＞質(zhì)子泵抑制劑。
主要誘因：
質(zhì)子泵抑制劑屬于前體藥，須要在堿性環(huán)境轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)后就能發(fā)揮作用；質(zhì)子泵抑制劑只對(duì)活性態(tài)的質(zhì)子泵有抑制作用，須要服食3-5天才可形成最大抑酸作用。
伏諾拉生不須要活化；伏諾拉生對(duì)靜息態(tài)和活性態(tài)的質(zhì)子泵均有抑制作用，第一次給藥后就表現(xiàn)出最大的抑酸作用。
2.抑酸硬度
伏諾拉生＞質(zhì)子泵抑制劑。
主要誘因：
伏諾拉生對(duì)靜息態(tài)和活性態(tài)的質(zhì)子泵均有抑制作用；
伏諾拉生的酸性強(qiáng)，在pH值為7.4的環(huán)境中（血清）細(xì)胞膜私密性好，在pH值較低的環(huán)境中（壁細(xì)胞分泌小管）的離子化程度高，膜私密性增加，在靶部位的含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于血清中的含量。
3.持續(xù)時(shí)間
伏諾拉生＞質(zhì)子泵抑制劑。
主要誘因：
質(zhì)子泵抑制的半衰期短（0.5~2.1h），伏諾拉生的半衰期長(zhǎng)（約7小時(shí)）。
四、臨床應(yīng)用
在臺(tái)灣，伏諾拉生可用于胃胃炎、十二指腸胃炎、反流性膽管炎和清除賁門(mén)螺旋球菌等。在國(guó)外，伏諾拉生被批準(zhǔn)用于反流性膽管炎的診治。
用法藥量為：
每日1次，每次20mg。大部份病人一般4周可受益，假如效果不佳，療程可延長(zhǎng)至8周。
質(zhì)子泵抑制劑的臨床應(yīng)用見(jiàn)下表：
與質(zhì)子泵抑制劑比較：
伏諾拉生的見(jiàn)效更快，在膽囊炎粘膜結(jié)疤率和反流病癥的減輕方面不劣于PPI。
國(guó)外研究結(jié)果顯示，對(duì)于輕度膽囊炎結(jié)疤率，伏諾拉生（20mg，1次/天）優(yōu)于蘭索拉唑（30mg，1次/天）。
五、服藥時(shí)間
1.質(zhì)子泵抑制劑
PPI對(duì)壁細(xì)胞中的“靜息態(tài)質(zhì)子泵”無(wú)作用，其抑酸作用的強(qiáng)弱取決于“活性態(tài)質(zhì)子泵”的數(shù)目。
進(jìn)食剌激泵活化。
餐前0.5~1h服食PPI，使血清抗生素峰含量與“活性態(tài)質(zhì)子泵”峰量的時(shí)間平行。
為此，一日1次的給藥方案時(shí)，通常建議在晚餐前0.5-1h服食；一日2次給藥時(shí)鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，分別在晚餐前和早餐前0.5-1h服食。
2.伏諾拉生
伏諾拉生對(duì)“靜息態(tài)質(zhì)子泵”和“活性態(tài)質(zhì)子泵”均有抑制作用，吸收不受食物影響，每日一次，可在每三天的固定時(shí)間服食。